Что такое фенобарбитал? Показания к применению и аналоги препарата. Фенобарбитал: инструкция по применению Фенобарбитал для чего назначают

Дополнительные составляющие: желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат и тальк.

Форма выпуска

Выпускается Люминал в виде порошка для инъекционного раствора или таблеток 100 мг. Таблетки могут быть расфасованы в контурные ячейки по 6 или 10 штук, по 1-2 ячейки в пачке.

Фармакологическое действие

Люминал обладает противосудорожным, снотворным и седативным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как известно, барбитураты способны оказывать неселективное угнетающее действие на нервную систему. При этом подавляются сенсорные зоны коры головного мозга, снижается двигательная активность, развивается сонливость и седативный эффект.

Обуславливает седативно-снотворный эффект в основном угнетение активности клеток, активирующих ретикулярную формацию ствола мозга, ядер таламуса, затормаживая взаимодействие этих структур с областью коры головного мозга.

Сон, который вызывают барбитураты, имеет другую структуру, по сравнению с физиологическим, так как он укорачивает фазу быстрого и медленного сна. Обычно развитие снотворного эффекта развивается за 30-60 минут, сохраняясь 6-8 часов.

Противосудорожное действие Люминала обусловлено его влиянием на определённые участки нервной системы. При этом снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге, что препятствует появлению и распространению импульсов. Отмечено блокирование высокочастотных повторных разрядов нейронов, повышение порога электростимуляции в двигательных зонах коры головного мозга.

Помимо этого, для Люминала характерен антигипербилирубинемический и небольшой обезболивающий эффект. Но также не исключено усиление реакций на болевые стимулы. Малые дозы препарата оказывают успокаивающее действие, а высокие – способны угнетать центры продолговатого мозга и дыхание и так далее.

Внутри организма препарат подвергается медленному, но полноценному всасыванию. Биодоступность вещества составляет 80%. Связь с белками плазмы около 30%.

Вещество проникает в грудное молоко, сквозь плаценту и способно распределяется в тканях плода. Выведение происходит при помощи почек в метаболитах и в неизменном виде. Для Фенобарбитала характерна выраженная кумуляция. Нарушение функций почек вызывает пролонгацию действия.

Показания к применению

Таблетки Люминал назначают при:

• лечении острых судорожных приступов;
• гипербилирубинемии;
• , как вспомогательная терапия.

Также препарат назначают в комбинированной терапии как седативное средство с целью снижения тревожности, напряжения и страха.

Противопоказания к применению

• тяжёлых заболеваниях печени и почек;
• чувствительности к препарату;
• различных формах порфирии;
• , .

Побочные эффекты

При лечении Люминалом могут развиваться различные побочные эффекты, затрагивающие все важные системы и органы. Поэтому нежелательные симптомы способны проявиться: , утомляемостью, , .

Люминал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение Люминалом требует подбора индивидуальной схемы лечения, дозировки и длительности, которые зависят от показания, возраста пациента и других особенностей.

При этом инструкция по применению Люминала сообщает, что средняя разовая дозировка для взрослых составляет 10-200 мг, а принимать таблетки можно 1-3 раза в день. Маленьким пациентам расчёт дозировки выполняют с учётом массы тела по 1-10 мг на кг веса к 3 разовому приёму в сутки.

Когда препарат назначают внутривенно, то дозировка для взрослых пациентов составляет 100-1400 мг, при внутримышечном 10-200 мг. Расчёт детской дозировки также выполняется с учётом массы тела.

В результате внутривенного введения максимальное действие обычно достигается в течение получаса. Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов составляет – 200 мг, суточная доза не более 500 мг.

Передозировка

В случае передозировки нередко возникают: нистагм, атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, нарушение речи, слабость, сонливость, возбуждение, изменение температуры тела, проблемы с дыханием, сбои артериального давления и так далее. В более сложных ситуациях развивается: тахикардия или брадикардия, спутанность сознания, отёк легких, кома, пневмония, аритмия и другие негативные симптомы.
При этом выполняется промывание желудка, дезинтоксикационное лечение, приём активированного угля и прочая симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Применение Люминала в комплексе с препаратами, которые могут угнетать нервную систему, ингибиторами МАО, метилфенидатом – повышают концентрацию активного вещества в составе плазмы крови, приводящей к усилению угнетения и токсического действия на нервную систему.
Сочетание с ГКС, кортикотропином, дакарбазином, гликозидами наперстянки, хинидином, карбамазепином и противосудорожными средствами группы сукцинимидов, антикоагулянтами, трициклическими антидепрессантами, фенопрофеном, хлорпромазином, фенилбутазоном, – может снизить интенсивность и продолжительность действия этих препаратов, усиливая их метаболизм и нагрузку на печень. , фелбамат – повышают его концентрацию. Сочетание с снижает эффективность фенобарбитала.

Условия продажи

В аптеках Люминал отпускают по рецепту.

Условия хранения

Место для хранения должно быть достаточно сухим, защищённым от света и детей.

Срок годности

Аналоги Люминала

Основные аналоги представлены препаратами: Дормирал и Барбинал .

Алкоголь и Люминал

Одновременное применение с этанолом и прочими этанолсодержащими средствами может усилить угнетающее воздействие на нервную систему. Поэтому алкоголь во время лечения противопоказан.

Побочные эффекты препарата. Психотропное влияние фенобарбитала. Эффект привыкания и синдром отмены препарата

• Привыкание к использованию препарата и физическая зависимость
• Абстинентный синдром (синдром отмены ) фенобарбитала
• Взаимодействие фенобарбитала с другими лекарственными средствами. Фенобарбитал и кофеин

Цены на фенобарбитал в различных городах

Отзывы о фенобарбитале

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что такое фенобарбитал? Фармакологическая группа и механизм действия препарата

Фенобарбитал – синтетический препарат из группы барбитуратов , который на сегодняшний день используется как противоэпилептическое средство. Препарат был выпущен в 1912 году в Германии под торговым названием «люминал». Во времена открытия препарат использовался как снотворное и седативное (успокоительное ) средство, в то время как сегодня из-за большого количества побочных эффектов его в этих целях практически не используют.
Фенобарбитал является доступным и эффективным препаратом. Он оказывает множество полезных эффектов, применимых в различных ситуациях. Он входит в состав таких популярных препаратов как валокордин и корвалол . Однако вместе со всеми преимуществами он нарушает память, концентрацию внимания, а также вызывает привыкание при длительном использовании. Поэтому сегодня от применения данного препарата постепенно отказываются.

Действующее вещество препарата фенобарбитал. Механизм действия. Основные эффекты препарата

Фенобарбитал представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, с горьким вкусом. Он практически не растворяется в холодной воде, поэтому в виде порошка не используется. Препарат используется в виде таблеток с небольшой дозировкой. Препарат действует непосредственно на рецепторы в центральной нервной системе, из-за чего применение фенобарбитала в больших дозах очень опасно.

Действующее вещество препарата взаимодействует с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК ) в центральной нервной системе. Это вещество является основным тормозным нейромедиатором нервной системы (молекулой – переносчиком информации ). Действие ГАМК заключается в прерывании нервного импульса любого характера (двигательный, психоэмоциональный ). Засыпание, блокирование отрицательных эмоций, уменьшение уровня стресса – все эти процессы контролируются данным нейромедиатором . Фенобарбитал увеличивает чувствительность рецепторов клеточных мембран к ГАМК в центральной нервной системе, а также продлевает его действие.

К основным эффектам препарата, обусловленным влиянием на ГАМК-рецепторы, относятся:

• Седативное действие. Препарат угнетает практически все процессы в головном мозге . Уменьшается скорость реакции, двигательная активность. При его использовании происходит подавление сенсорных зон коры головного мозга. Это проявляется также в незначительной анальгезии (ослаблении реакции на болевой стимул ). Данный эффект проявляется в уменьшении раздражительности, волнения, а также появлении сонливости .
• Снотворное действие. Обусловлено торможением клеток ствола мозга, ядер таламуса и их взаимодействия с корой мозга. Несмотря на то, что снотворный эффект у данного препарата достаточно выраженный, сон, достигаемый в результате его использования, отличается от физиологического. Он менее глубокий, и, соответственно, хуже восстанавливает энергетические запасы человека.
• Противосудорожное действие. Препарат является одним из основных для лечения эпилепсии . Данное заболевание возникает по причине появления аномальных нервных импульсов в различных областях нервной системы, которые приводят к неконтролируемой двигательной активности (судорогам ). Барбитураты снижают возбудимость нейронов и блокируют возникновение и распространение нервных импульсов.

Препарат также в определенной степени расслабляет гладкую мускулатуру (сосудов, стенки желудочно-кишечного тракта, матки , мочевого пузыря ). Благодаря этому снижается тонус кишечной стенки. Препарат несколько замедляет обмен веществ, что может проявляться снижением температуры тела. Из недостатков препарата является угнетение дыхательного центра, степень проявления которого зависит от дозы. Однако любое количество препарата снижает объем дыхания, в результате чего снижается концентрация кислорода и повышается насыщенность крови углекислым газом.

Действие фенобарбитала в отношении печени (нормализация уровня билирубина )

Фенобарбитал является индуктором (ускорителем ) ферментов микросомального окисления в печени . Это означает, что процессы окисления, восстановления и трансформации различных веществ в печени происходят быстрее. В результате ускоряется выведение токсинов и лекарственных веществ через печень. Поэтому при использовании различных препаратов совместно с фенобарбиталом может снижаться их активность. После 3 - 5 дней использования препарата скорость ферментативных изменения может увеличиваться в 10 – 12 раз.

Билирубин является одним из производных гемоглобина , который появляется в крови после разрушения эритроцитов . При ряде заболеваний (в том числе при гемолитической желтухе новорожденных ) в крови увеличивается количество билирубина. Фенобарбитал позволяет ускорить метаболизм (обмен веществ ) в отношении билирубина и быстрее вывести его из организма.

Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему

В обычных дозах препарат не обладает специфическим действием в отношении сердечно-сосудистой системы. Однако считается, что он может быть эффективен при нейровегетативных расстройствах сосудов, так как может снимать спазм гладкой мускулатуры сосудов. Данный эффект не является основным действием препарата, при его использовании пациент неизбежно будет чувствовать сонливость и седативный эффект от препарата. Несмотря на это, такие признанные препараты как корвалол и валокордин, содержащие фенобарбитал, обрели популярность именно в качестве препаратов, облегчающих состояние сердечно-сосудистой системы.

В высоких дозах препарат угнетает сосудодвигательный центр, из-за чего снижается артериальное давление и частота сердечных сокращений. Использование препарата в больших дозах чревато остановкой дыхания и сердцебиения, поэтому при его приеме необходимо очень внимательно следить за количеством принятого лекарства.

Форма выпуска препарата (таблетки 5 мг, 50 мг и 100 мг )

Препарат выпускается исключительно в виде таблеток с содержанием действующего вещества 5, 50 или 100 мг. Дозировка препарата в 5 мг предназначена для использования в детском возрасте. Препарат упакован в картонные коробки с 6 или 10 таблетками в каждой. Таблетка имеет плоскоцилиндрическую форму с риской для аккуратного деления пополам.

Таблетки фенобарбитала также содержат вспомогательные вещества, которые помогают сохранить нужную форму препарата в течение длительного срока хранения. К ним относятся сахароза, крахмал, тальк, стеариновая кислота. Срок годности таблеток составляет 5 лет при условии хранения при температуре не выше 25 градусов (при комнатной температуре ).

Как препарат поступает в кровь и выводится из организма?

Препарат используется для приема внутрь. После приема таблетки он полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике . Стенка кишечника богата кровеносными сосудами, поэтому сразу после этого препарат оказывается в крови. Терапевтическая концентрация препарата (при эпилепсии и судорогах ) должна составлять 10 – 40 мкг/мл крови. После этого он распределяется по всем органа и тканям и попадает в мозг, проходя через гематоэнцефалический барьер. Препарат очень долго сохраняется в организме. Средний период его полувыведения (время, за которое концентрация препарата в плазме крови сокращается вдвое ) у взрослых составляет 80 часов, а у детей – 110 часов. Таким образом, препарат очень долго выводится из организма даже при оптимально работающих печени и почках , поэтому он используется в маленьких дозах. Кроме того, препарат склонен к кумуляции эффекта, это означает, что при его повторном использовании складывается эффект от предыдущих применений.

Препарат выводится почками в неизмененном виде (около 50% ), а также в виде специфических соединений. Они биологически неактивны, образуются в печени после ряда химических превращений. При длительном использовании препарата происходит активирование ферментов клеток печени, благодаря чему ускоряется его выведение из организма. Несмотря на это, оно все равно занимает достаточно продолжительное время. Именно поэтому человек может чувствовать эффект от препарата длительный срок после приема всего одной таблетки.

Является ли фенобарбитал наркотическим веществом? Определение фенобарбитала в моче

Фенобарбитал действительно может вызвать галлюцинации , нарушение сознания и различные психические реакции. Его длительный прием приводит к привыканию, вследствие чего оборот данного лекарства был ограничен. Сегодня его можно приобрести исключительно по рецепту врача. В 2013 году он был внесен в перечень наркотических и психотропных средств, подлежащих контролю в Российской Федерации. Также, препарат запрещен к ввозу в ряд стран, например, в США. Поэтому при использовании фенобарбитала, а также комбинированных препаратов с его содержанием (в первую очередь, корвалола и валокордина ) нужно ответственно относиться ко всем рискам, связанным с его применением.

Тест на наличие фенобарбитала в моче иногда используется врачами-наркологами для подтверждения состояния наркотического опьянения. Данное тестирование проводится только соответствующим медицинским персоналом при наличии веских причин (например, участие в дорожно-транспортном происшествии в нетрезвом состоянии ). Однако стоит учитывать, что фенобарбитал может оказаться в моче и при обычном использовании лекарственных средств, содержащих данное вещество (пенталгин , корвалол ) по их прямому назначению. В любом случае, при использовании фенобарбитала необходимо очень внимательно контролировать свои действия (препарат может изменять на восприятие реальности, ухудшать память и внимание ).

Аналоги фенобарбитала

В настоящее время существует множество аналогов данного препарата, которые отличаются довольно большими преимуществами перед фенобарбиталом. Сегодня можно подобрать более эффективный и безопасный аналог данного препарата относительно любого из его эффектов. Существуют очень хорошие снотворные, противоэпилептические и седативные препараты, которые лишены побочных эффектов этого лекарственного средства и имеют более высокую эффективность.

Из современных снотворных средств следует предпочесть такие препараты как золпидем, метаквалон, нитразепам. Их преимущество объясняется селективностью (избирательностью ) действия, они действуют только на процессы связанные с мозговой активностью во время сна. В то же время, использование фенобарбитала в качестве снотворного приводит к большому количеству побочных эффектов из-за отсутствия селективного действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного и не дает желаемого восстановления сил.

В качестве седативных препаратов не рекомендуется использовать фенобарбитал, лучше прибегнуть к препаратам растительного происхождения (препарат валерианы , пустырника , мяты ). Фенобарбитал может оказать более качественный временный эффект, однако длительное его использование вызывает привыкание, может привести к депрессии или психическим нарушениям.

Наконец, среди противоэпилептических средств фенобарбитал до сих пор не потерял своей актуальности, несмотря на то, что уже не считается препаратом первого ряда. Было доказано, что его применение у детей может привести к задержке психического развития, нарушать память, внимание, успеваемость в школе. Сегодня в качестве противосудорожных средств используются топирамат, габапентин, карбамазепин и некоторые другие препараты.

Феназепам и фенобарбитал

Феназепам схож с фенобарбиталом по механизму действия, он также увеличивает тормозное влияние ГАМК на нервную систему. Поэтому показания для их применения в большой степени совпадают. Однако феназепам относится к группе транквилизаторов , его влияние на нервную систему выражено в несколько раз сильнее, чем у фенобарбитала. Его используют при выраженных психозах , навязчивости, фобии, невротических состояниях, то есть в гораздо более тяжелых случаях. В то же время, данный препарат переносится тяжелее, чем фенобарбитал. Поэтому в случаях, когда можно обойтись применением фенобарбитала, следует предпочесть именно этот препарат.

Препараты, содержащие фенобарбитал (валокордин, корвалол, андипал, пенталгин, беллатаминал ). Взаимодействие фенобарбитала с парацетамолом

Данное лекарственное средство очень часто использовали в составе комбинированных препаратов, поскольку оно позволяет уменьшить симптомы почти любого заболевания, благодаря седативному и сосудорасширяющему эффекту. Снотворное действие помогает погрузить человека в сон, который благоприятно сказывается на излечении. С другой стороны, сегодня фенобарбитал признан психотропным средством, из-за чего его распространение стало ограниченным. Поэтому сегодня его все реже включают в состав комбинированных препаратов.

Фенобарбитал входит в состав следующих лекарственных средств:

• Валокордин и корвалол. Данные препараты содержат около 20 мг фенобарбитала в 1 мл раствора. Их принимают при тахикардии , функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы. Они также облегчают засыпание. В качестве дополнительных активных веществ в них используется масло перечной мяты (оказывает сосудорасширяющее действие ) и этилбромизовалерианат (седативное вещество ).
• Андипал. Препарат используется как спазмолитическое средство при мигрени и легких формах гипертонической болезни . В его состав дополнительно входят обезболивающие средства (анальгин ) и спазмолитики (дибазол , папаверин ).
• Пенталгин, триалгин, тетралгин и другие обезболивающие препараты. Данное вещество используется в целом ряде обезболивающих средств. Благодаря дополнительным компонентам эти препараты обладают противовоспалительным , жаропонижающим и тонизирующим эффектом. Использование фенобарбитала совместно с парацетамолом усиливает его обезболивающий эффект, поскольку он достигается на двух уровнях, в области периферических рецепторов и на уровне центральной нервной системы. Однако фенобарбитал увеличивает скорость выведения парацетамола из организма, из-за чего может снижать его эффективность.
• Беллатаминал. Данное вещество содержит алкалоиды растения белладонна, эрготамин и фенобарбитал. Препарат используется при неврозах , бессоннице , во время менопаузы у женщин. Он уменьшает возбудимость многих рецепторов и обладает седативным и снотворным действием.

Показания к применению фенобарбитала

Фенобарбитал может быть использован для достижения различных эффектов. Сегодня реальным использованием препарата остается лишь использование в качестве противоэпилептического средства. Он помогает справиться с судорогами и мышечными спазмами. Однако остается возможным применение фенобарбитала в качестве снотворного средства, при психоэмоциональном возбуждении и в некоторых других случаях.
Препарат показан для использования в следующих случаях:

• эпилепсия;
• хорея;
• судороги и спазм мышц;
• возбуждение, чувство тревоги, напряжения, страха;
• нарушение сна;
• гипербилирубинемия (гемолитическая болезнь новорожденных, синдром Жильбера ).

Эпилепсия и фенобарбитал

Эпилепсия – хроническое неврологическое заболевание, которое проявляется внезапными судорожными приступами. Они происходят по причине увеличения активности некоторых нейронов в определенных участках коры головного мозга, из-за чего они генерируют необычно большое количество нервных импульсов. Они проявляются повышенной неконтролируемой двигательной активностью (эпилептическим припадком ). Помимо этого, при эпилепсии могут происходить изменения в психике человека (страх, тоска, повышенная раздражительность и агрессивность ).

Данное вещество остается одним из основных препаратов при лечении эпилепсии, поскольку оно воздействует на причину заболевания. Фенобарбитал снижает возбудимость двигательных центров головного мозга, из-за чего эпилептические припадки наступают очень редко или вовсе прекращаются. Суточная доза препарата зависит от частоты припадков, однако, в любом случае лечение эпилепсии фенобарбиталом очень длительное. Сегодня использование данного препарата у детей для лечения эпилепсии стараются ограничить, так как он неизбежно замедляет умственное и психическое развитии ребенка.

Фенобарбитал при судорогах и мышечном спазме

Судороги – непроизвольные сокращения мышц, которые могут сопровождаться болью. Существуют судороги скелетной мускулатуры и гладких мышц (сосудов, стенки бронхов, кишечника ). Существует большое количество причин возникновения судорог помимо эпилепсии. Они могут возникать при менингите , эклампсии, действии некоторых токсинов и ядов (например, стрихнин ). Мышечные подергивания могут быть также вызваны нарушением электролитного баланса (дефицитом магния ). В большинстве случаев использование фенобарбитала помогает снять мышечный спазм и остановить судороги.

Хорея – это заболевание, которое характеризуется беспорядочными, неконтролируемыми, отрывистыми движениями. Оно возникает по причине нарушения нервной передачи в области ядер ствола мозга, а также увеличения чувствительности рецепторов к дофамину. Уменьшить частоту и амплитуду хореических движений позволяет прием противосудорожных средств, в том числе фенобарбитала.

Противосудорожное действие препарата объясняется торможением двигательных зон коры головного мозга. Прием таблеток фенобарбитала при судорогах может быть выполнен для снятия симптомов, а не в составе курса. Существуют специальные смеси (например, смесь Серейского ), которые используются как для лечения эпилепсии, так и для временного снятия судорог.

Использование фенобарбитала при эклампсии

Эклампсия – аномальное состояние матери во время беременности или в послеродовой период, которое характеризуется судорогами и аномальным повышением артериального давления матери. Такое состояние угрожает жизни беременной женщины и ее плоду. Причины данного явления не ясны. Эклампсия проявляется судорогами с потерей сознания , прекращением дыхания. Фенобарбитал при данном состоянии позволяет не только уменьшить сокращения скелетных мышц (судороги ), но и снять спазм сосудов и бронхов. Таким образом, использование препарата при эклампсии уменьшает артериальное давление и облегчает дыхание.

Использование препарата при бессоннице в качестве снотворного средства. Влияние препарата на сон

Сон – физиологическое угнетение сознания, во время которого происходит восстановление энергетических запасов организма. Процесс сна основывается на физиологических процессах нервной системы, которые выражаются в увеличении активности определенных (так называемых гипногенных, ответственных за сон ) зон мозга и снижении активности других структур. Фенобарбитал действительно имеет выраженное влияние на сон. Его прием вызывает сонливость и может быть применен при различных расстройствах сна. Долгое время барбитураты оставались единственными снотворными препаратами. Действие препарата развивается через 20 – 30 минут после приема и длится около 7 – 8 часов.

Сегодня известно, что сон представляет собой чередование двух фаз (быстрого и медленного сна ). Обе фазы необходимы, однако наиболее важен быстрый сон, который устраняет усталость и снижает уровень стресса. Весь цикл длится около полутора часов. Для полноценного сна необходимо наличие обеих фаз, в то время как при использовании барбитуратов укорачивается фаза быстрого сна и изменяется продолжительность циклов. Поэтому при использовании фенобарбитала человек просыпается разбитым, уставшим, сохраняется сонливость. Возможно понижение работоспособности и ухудшение настроения. При длительном использовании наступает привыкание, физическая и психическая зависимость. Таким образом, использование данного лекарственного средства негативно влияет на сон и сегодня оно все реже рекомендуется к использованию в качестве снотворного.

Использование препарата при гипербилирубинемиях (синдроме Жильбера, гемолитической болезни новорожденных )

Гипербилирубинемия – состояние, при котором в крови повышается содержание билирубина. Данный пигмент имеет желтый цвет, поэтому при повышении его содержания в крови кожа иногда окрашивается в желтый цвет (наступает желтуха ). Уровень билирубина может повышаться в крови при различных заболеваниях печени и желчевыводящих путей или при физиологических состояниях, например, при синдроме Жильбера и гемолитической болезни новорожденных. Фенобарбитал может быть применен при обоих состояниях, так как он ускоряет выведение билирубина из организма.

Синдром Жильбера – врожденная особенность организма, которая характеризуется накоплением билирубина в тканях, изменением цвета кожи из-за нарушения его метаболизма. Это доброкачественное заболевание может передаваться от родителей к детям. Оно практически никак не влияет на состояние здоровья и качество жизни, за исключением изменения цвета кожи (может иметь разную степень проявления ).

Гемолитическая болезнь новорожденных – одна из причин желтухи у новорожденных . Она наблюдается в результате резус-конфликта между матерью и плодом, в результате чего происходит массивное разрушение эритроцитов и высвобождение гемоглобина. Гемоглобин является одним из главных источников билирубина, вот почему это состояние сопровождается выраженной желтухой. Билирубин в высоких концентрациях становится токсичным, поэтому для лечения данного заболевания используют фенобарбитал, помогающий вывести его из организма.

Фенобарбитал увеличивает ферментативную активность клеток печени, благодаря чему билирубин захватывается из крови и выводится быстрее и практически в полном объеме. Благодаря этому уровень билирубина снижается, а желтушность кожи проходит. Необходимо отметить, что препарат эффективен только в том случае, если отсутствуют органические заболевания печени и желчевыводящих путей (например, гепатит , холецистит ). При синдроме Жильбера препарат принимают на ночь в количестве 50 мг, что позволяет использовать его длительное время.

Противопоказания к использованию фенобарбитала

Фенобарбитал, несмотря на большое количество побочных эффектов, имеет довольно ограниченный список противопоказаний. Это объясняется тем, что препарат, действуя на нервную систему, очень ограниченно взаимодействует с остальными обменными процессами. Однако в любом случае, перед использованием препарата следует удостовериться в наличии показаний и отсутствии противопоказаний к его применению.

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Гиперчувствительность и аллергические реакции на барбитураты. Аллергия на препарат является логичным противопоказанием. Повторное использование препарата может вызвать такие серьезные реакции как анафилактический шок , отек Квинке . Они угрожают жизни человека и могут потребовать срочного оказания помощи.
• Порфирия. Порфирия – наследственное нарушение пигментного обмена, которое в случае приема фенобарбитала может усугубляться. Это связано с тем, что препарат активизирует ферменты, синтезирующие порфирин (пигмент, содержание которого при данном заболевании повышено ).

• Выраженная анемия. При использовании препарата снижается артериальное давление. Анемия (сниженное количество эритроцитов в крови ) практически всегда компенсируется повышенным давлением для поддержания питания органов и систем кислородом. Использование препарата нарушает данный компенсаторный механизм.
• Выраженные нарушения дыхания и одышка. Фенобарбитал подавляет дыхательный центр, из-за чего уменьшается частота дыхания. В результате организм человека может страдать от недостатка кислорода, что может привести к серьезным нарушениям его работы.
• Печеночная или почечная недостаточность. При тяжелых нарушениях почечной или печеночной деятельности эффект от препарата заметно удлиняется, он становится токсичным. Эффект торможения центральной нервной системы может длиться более суток, что является недопустимым.
• Миастения. Это лекарственное средство угнетает двигательные зоны коры головного мозга, поэтому его использование при мышечной слабости может значительно ухудшить состояние.
• Алкоголизм, а также другая лекарственная или наркотическая зависимость. Препарат является психотропным веществом, поэтому его использование в группе пациентов, страдающих какой-либо зависимостью, строго запрещено. Данный препарат может вызвать привыкание.

В каких случаях стоит ограничить использование препарата?

Существует ряд состояний, которые не являются прямыми противопоказаниями, но при которых нужно быть осторожными в использовании данного препарата. При их наличии стоит использовать аналоги либо принимать данное лекарственное средство только после консультации с врачом или фармацевтом. Это объясняется тем, что такие состояния создают повышенный риск развития побочных эффектов.

Препарат следует использовать с осторожностью в случае наличия следующих состояний или заболеваний:

• Депрессия, резкие изменения настроения, суицидальные наклонности. Препарат может повлиять на психическое здоровье человека самым неожиданным образом, чаще всего негативно. При психологической нестабильности риск данного явления возрастает.
• Заболевания печени и почек в анамнезе. Любое нарушение этих органов теоретически может снизить скорость выведения вещества из организма.
• Гипертиреоз. Барбитураты переносятся белками плазмы, как и гормоны щитовидной железы (тироксин ). Прием фенобарбитала вытесняет тироксин из связи с белками плазмы крови, из-за чего может внезапно могут проявиться симптомы интоксикации данным веществом.
• Гипофункция надпочечников. При использовании фенобарбитала уменьшается системное действие гормонов надпочечников , из-за чего ухудшается течение данного заболевания.
• Наличие острой или хронической боли. Препарат не устраняет источник боли, он изменяет ее восприятие центральной нервной системой. Таким образом, могут быть скрыты важные симптомы заболевания или потеряно время, за которое основное заболевание будет прогрессировать.

Фенобарбитал при сахарном диабете

Использование данного препарата при сахарном диабете не запрещено, однако должно проводиться с осторожностью. Препарат влияет на синтез кортизола - одного из гормонов надпочечников. Данный гормон регулирует уровень сахара в крови. Прием препарата может снижать уровень кортизола, соответственно с этим снижается уровень сахара в крови . На фоне приема инсулина это может привести к гипогликемии – состоянию, при котором количество глюкозы в крови существенно ниже нормы. Гипогликемия характеризуется головокружением , тошнотой , слабостью, дезориентацией в пространстве. Прием препарата на фоне сахарного диабета разрешен лишь тем пациентам, которые самостоятельно следят за уровнем глюкозы в крови.

Можно ли применять препарат во время беременности? Попадает ли препарат в грудное молоко?

Препарат строго не рекомендуется использовать во время беременности . Доказано, что в случае использования в первом триместре беременности возможно развитие различных аномалий у плода. Препарат проходит через плацентарный барьер, распределяется по всем тканям плода (самая высокая концентрация обнаруживается в печени и мозге ). При использовании в третьем триместре беременности возможно развитие физической зависимости у плода и синдрома отмены после рождения.

Препарат может привести к нарушению свертываемости крови у ребенка (из-за дефицита витамина К, который синтезируется в печени ), а также к нарушениям дыхания. Препарат также попадает в грудное молоко , поэтому на время кормления грудью матери стоит прекратить прием препарата. Применение его во время беременности или кормления грудью возможно только при наличии строгих показаний, когда потенциальная польза превышает риск.

Можно ли использовать препарат в детском возрасте?

Существует специальная лекарственная доза препарата (таблетки 5 мг ), предназначенная для лечения детей. Однако сегодня препарат практически не используется в детском возрасте. Это связано с тем, что он имеет большое количество побочных эффектов, замедляет процессы умственного и физического развития. На сегодняшний день сохраняется актуальность его использования у детей только в качестве противоэпилептического средства, но существуют более безопасные аналоги, которые заменили фенобарбитал в данной области. Стоит отметить, что данный препарат в дозировке 5 мг для детей все еще используется в противоэпилептических стационарах, но в аптеках он продается достаточно редко.

Инструкция по использованию препарата. Применяемые дозировки

Фенобарбитал является сильнодействующим препаратом, оказывающим угнетающее влияние на центральную нервную систему. Даже при правильном употреблении его использование может вызвать большое количество побочных эффектов. Именно поэтому важно соблюдать дозировки, а также выполнять прием в соответствии с инструкцией. От этого зависит эффективность лечения и общее впечатление пациента от препарата.

Доза и способ применения подбираются индивидуально в зависимости от целей лечения, а также возраста и антропометрических данных пациентов.
Однако обычно для взрослых применяются стандартные дозы, для детей – в несколько раз меньшие. В продаже существуют три вида таблеток препарата с различным содержанием действующего вещества. Это облегчает его использование. Длительный прием препарата должен осуществляться только под надзором врача.

Прием препарата в качестве снотворного средства

При использовании препарата в качестве снотворного его назначают взрослым в дозировке 100 мг за 1 час до сна. Таблетку нужно запить водой, прием препарата не обязательно должен быть связан с приемом пищи. Для детей также предусмотрена доза в количестве 5 мг, однако сегодня врачи не рекомендуют использовать данное снотворное у детей. Препарат можно использовать каждый день на протяжении не более недели, поскольку в противном случае могут возникнуть различные побочные эффекты, начиная от нарушения настроения и заканчивая привыканием.

Прием препарата в виде успокаивающего и спазмолитического средства (устраняющего мышечный спазм )

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал используется только у взрослых. Для достижения данного эффекта препарат можно принимать 2 – 3 раза в день. Его дозировка в данном случае составляет от 20 до 30 мг, то есть половину таблетки с содержанием действующего вещества 50 мг. Именно в таком количестве препарат обнаруживается в большинстве комбинированных средств (валокордин, корвалол, пенталгин ), так как в их состав он включается для достижения подобных эффектов. Он хорошо сочетается с сосудорасширяющими, спазмолитическими средствами при различных нейровегетативных расстройствах. При нарушениях такого характера препарат используется в качестве симптоматического средства, его прием прекращается после устранения симптомов.

Прием препарата в виде противоэпилептического средства

В качестве противоэпилептического средства препарат используют у взрослых и детей при наличии припадков. Лечение начинают с суточной дозы в 50 мг, разделенной на 1 – 3 приема. Увеличение дозы препарата должно происходить постепенно. В случае необходимости дозу повышают до тех пор, пока не прекратятся припадки (обычно 200 мг 2 – 3 раза в сутки является достаточной дозировкой ). Лечение препаратом длительное, а также подразумевает поддерживание лечебных доз даже после исчезновения явлений заболевания. Прекращение приема фенобарбитала должно происходить плавно, так как резкое прерывание его использования может привести к приступу эпилепсии или даже эпилептическому статусу (самому опасному проявлению заболевания ).

Для детей используются гораздо меньшие дозы. Обычно они определяются из расчета 3 – 5 мг/кг веса в сутки. Данная доза делится на три приема. Для достижения эффекта препарата может потребоваться около получаса. Очень важно при расчете дозировок не превышать допустимые суточные и разовые дозы, так как это может привести к передозировке, угнетению дыхания, сердцебиения, понижению давления и другим опасным явлениям.

Высшая разовая и суточная доза препарата (ВРД и ВСД )

Для сильнодействующих и токсичных препаратов в медицине установлены понятия высшей разовой и суточной дозы. Они устанавливают наибольшее допустимое количество лекарственного вещества, которое пациент может принять единовременно и в течение суток. Их превышение создает угрозу здоровью пациента. Врачи редко назначают высшие дозы, чаще всего используются средние терапевтические дозы, в 2 или более раз меньше высших доз. Знание высших разовых и суточных доз входит в компетенции врачей и фармацевтов, однако также полезно пациенту как лицу, заинтересованному в сохранении своего здоровья.

Высшая разовая доза для фенобарбитала при приеме внутрь составляет 200 мг. Высшая суточная доза препарата составляет 500 мг. Данные значения указаны для взрослых, в то время как для детей они в несколько раз меньше. Если пациенту назначают препарат с превышением высшей суточной или разовой дозы, необходимо перепроверить назначение врача и уточнить рецепт.

Можно ли управлять механизмами, в том числе автомобилем, после приема препарата?

Препарат существенно влияет на мыслительную деятельность, а также на концентрацию внимания. Он тормозит передачу нервных импульсов, из-за чего уменьшается скорость реакции. Именно поэтому управление автомобилем, а также любая работа, требующая повышенной концентрации внимания невозможна при использовании данного препарата. Однако при длительном использовании данного лекарственного средства, при курсовой терапии, организм в некоторой степени адаптируется к его постоянному нахождению в организме, благодаря чему память, внимание и скорость реакции в большой степени восстанавливаются. Таким образом, ограничения на управление механизмами частично снимаются. Однако стоит отметить, что эпилепсия, для лечения которой часто используют фенобарбитал, является медицинским противопоказанием к вождению автомобиля в Российской Федерации.

Как нужно хранить препарат?

Препарат относится к сильнодействующим и ядовитым веществам, поэтому при его хранении нужно соблюдать особые меры предосторожности. Оно не должно попасть в руки детям или случайным людям, которые могут его употребить. Правильное хранение препарата предусматривает его нахождение в прохладном, сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей. Температура хранения препарата – комнатная, от 15 до 25 градусов. При правильном хранении можно гарантировать его сохранность в течение всего срока годности.

Срок годности препарата

Срок годности препарата в форме таблеток составляет 5 лет с момента упаковки. Возможно, что препарат сохраняет активность и более длительный срок, так как срок годности препарата в виде порошка (сегодня не выпускается ) составлял 10 лет. Однако стоит учитывать, что при транспортировке условия хранения препарата могут быть неидеальными, поэтому не стоит принимать препарат с истекшим сроком годности. Это может быть опасно для здоровья и неэффективным в лечении.

Побочные эффекты препарата. Психотропное влияние фенобарбитала. Эффект привыкания и синдром отмены препарата

Фенобарбитал считается сильнодействующим и достаточно опасным веществом из-за того, что он воздействует на рецепторы нервной системы. Он входит в список психотропных веществ, так как его длительный прием может вызвать привыкание. Помимо воздействия на психику, он может влиять на различные системы и органы во время своего приема. Однако наиболее часто пациенты отмечают побочные эффекты, связанные с нарушениями нервной системы и органов чувств.
Побочные эффекты фенобарбитала выражаются в нарушении следующих органов и систем:

• Нервная система. Препарат может вызвать галлюцинации, кошмарные сновидения, головную боль, нервозность , тревожность , раздражительность. Препарат оставляет эффект последействия – усталость, разбитость, снижение памяти и концентрации внимания. Иногда отмечаются парадоксальные реакции, особенно у детей – необычное возбуждение и бессонница.
• Опорно-двигательный аппарат. Препарат вызывает мышечную слабость, а также при длительном применении влияет на развитие костей у детей, может приводить к рахиту .
• Система кроветворения. Редко препарат приводит к уменьшению производства эритроцитов, тромбоцитов , лейкоцитов костным мозгом , однако такие случаи все же были отмечены.
• Дыхательная система. Препарат может вызвать затруднение дыхания, так как угнетает дыхательный центр.
• Сердечно-сосудистая система. Фенобарбитал приводит к падению артериального давления, для гипотоников такое снижение может стать критическим.
• Пищеварительная система. Препарат может вызвать рвоту , запор . Длительное использование истощает ресурсы печени, может вызвать желтушность глаз и кожи.
• Аллергические реакции. Редко данный препарат может стать источником аллергии. В этом случае развиваются различные проявления аллергии, от кожной сыпи (крапивницы ) до анафилактического шока. Данные реакции особенно вероятны при наличии у пациента бронхиальной астмы или других аллергических заболеваний.

Привыкание к использованию препарата и физическая зависимость

Привыкание к препарату является одной из основных проблем для широкого использования фенобарбитала. Доказано, что использование препарата в высоких дозах приводит к развитию физической зависимости в 75% случаев. В то же время, использование препарата в составе курсовой терапии даже при средних дозах может вызвать привыкание. Данное свойство у барбитуратов выражено даже сильнее, чем у алкоголя.

Риск возникновения зависимости возрастает в случае использования больших доз фенобарбитала и увеличения продолжительности приема. Также, у пациентов с какой-либо другой лекарственной или алкогольной зависимостью может развиться привыкание к фенобарбиталу с высокой вероятностью. Зависимость от фенобарбитала носит характер физической. Это означает, что со временем возрастает толерантность к действующему веществу, а при его отмене проявляется комплекс негативных симптомов, имеющий название абстинентного синдрома.

Абстинентный синдром (синдром отмены ) фенобарбитала

Абстинентный синдром – это группа симптомов, которая наблюдается при прекращении использования препарата или резком снижении дозы. Данный симптом характерен для многих психотропных веществ, в том числе и для фенобарбитала. Абстинентный синдром является одним из проявлений лекарственной зависимости. Синдром отмены в случае данного препарата развивается через 8 – 12 часов после его завершающего приема. Для его предотвращения при длительном лечении фенобарбиталом рекомендуется постепенно снижать дозу до полного прекращения его приема.

Абстинентный синдром фенобарбитала сопровождается следующими симптомами:

• тревога;
• мышечные подергивания (тремор рук );
• слабость;
• головокружение;
• тошнота и рвота;
• судороги.

Такое состояние может продолжаться от 5 до 15 дней. Если фенобарбитал был использован для лечения эпилепсии, то его резкая отмена может привести к эпилептическому припадку. При отмене препарата желательно контролировать уровень вещества в крови, а также постепенно снижать дозу лекарства на протяжении около 2 недель. Такой подход существенно снижает риск проявления абстинентного синдрома. Стоит отметить, что синдром отмены наблюдался у новорожденных, чьи матери употребляли фенобарбитал на последних месяцах беременности.

Взаимодействие фенобарбитала с другими лекарственными средствами. Фенобарбитал и кофеин

Данный препарат усиливает активность печени в биотрансформации многих лекарственных средств. Из-за этого ускоряется их выведение и снижается их эффективности. Это относится к антикоагулянтам , кортикостероидам , антидепрессантам , антибактериальным препаратам, противовоспалительным средствам (парацетамолу ). Препарат значительно уменьшает действие противогрибкового препарата гризеофульвина.

Препарат плохо сочетается с большинством противосудорожных средств, поскольку может как повышать, так и снижать их концентрацию в крови. Кроме того, возможно дополнительное угнетающее действие на нервную систему при их сочетании. Действие фенобарбитала продлевается при употреблении ингибиторов моноаминоксидазы, которые противодействуют его ферментативному распаду в печени.

Фенобарбитал и кофеин противоположны друг другу по действию. Кофеин тонизирует организм и стимулирует нервные процессы, устраняя сонливость. Именно поэтому использование кофеина уменьшает снотворное действие фенобарбитала. Однако кофеин можно использовать, для того чтобы устранить остаточные явления после приема фенобарбитала.

Можно ли принимать фенобарбитал вместе с алкоголем?

Алкоголь запрещен к использованию совместно с данным препаратом. Это объясняется тем, что при их совместном использовании усиливается угнетение центральной нервной системы и повышается риск развития побочных эффектов. Остаточные явления после использования препарата в этом случае длятся дольше. Помимо этого, при их совместном использовании в несколько раз возрастает риск привыкания и появления синдрома отмены после прекращения применения фенобарбитала.

Отравление фенобарбиталом. Антидот при отравлении

Симптомы отравления препаратом проявляются через несколько часов после приема. Токсическая доза при отравлении может существенно отличаться и является индивидуальной. Обычно для отравления достаточно 1 грамма действующего вещества. Отравление фенобарбиталом характеризуется тяжелым нарушением сознания вплоть до его потери, головокружением, ослаблением или отсутствием рефлексов. При отравлении данным веществом падает давление, ухудшается дыхание, снижается частота сердцебиения. В худшем случае наступает кома и летальный исход.

Специфического антидота фенобарбитала не существует, поэтому при передозировке и отравлении необходимо максимально ускорить его выведение из организма. Необходимо вызвать рвотный рефлекс, а также дать больному активированный уголь или другие сорбенты . Можно провести промывание желудка . Больному дают мочегонные средства , а также большое количество жидкости для восстановления водно-электролитного баланса. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких и коррекцию уровня артериального давления.

Какова смертельная доза фенобарбитала?

Летальный исход может наступить при однократном приеме более 2 граммов вещества. Для того чтобы не допустить передозировки, нужно при каждом использовании препарата следить за целостностью упаковки, количеством принятого вещества. Важно хранить его таким образом, чтобы предотвратить случайный прием препарата детьми или другими людьми. При лечении данным препаратом нужно очень строго следовать рекомендациям врача и соблюдать дозы, указанные в инструкции.

Цены на фенобарбитал в различных городах

Препарат является относительно дешевым и доступным для покупки. Цена на препарат может отличаться в зависимости от города, области, а также среднего уровня цен. Однако в последние годы его распространенность в аптеках существенно сократилась в связи с внесением препарата в список психотропных веществ. Именно поэтому продажа фенобарбитала в аптеках в настоящее время значительно ограничена, далеко не во всех аптеках сегодня можно найти этот препарат.
Стоимость препарата фенобарбитал в городах России

Город	Цена различных дозировок фенобарбитала
	Таблетки 5 мг, 10 штук	Таблетки 50 мг, 10 штук	Таблетки 100 мг, 10 штук
Москва
Санкт-Петербург
Екатеринбург
Челябинск
Новосибирск
Уфа
Ульяновск
Тверь
Пенза
Тамбов

Требуется ли рецепт для покупки препарата в аптеке?

Действующее вещество препарата признано психотропным веществом. Из этих соображений он отпускается в аптеках только при наличии рецепта. Также рецепт потребуется для покупки комбинированных препаратов, в состав которых входит фенобарбитал. Больные эпилепсией получают его, как правило, в специализированных диспансерах. Именно поэтому в свободной продаже препарат довольно трудно найти даже при наличии рецепта.

Что представляет собой препарат «Люминал»? Инструкция и показания этого лекарства будут рассмотрены ниже. Также мы расскажем о фармакологических свойствах этого медикамента, его побочных действиях и противопоказаниях.

Состав лекарства и форма выпуска

Что содержит в себе медикамент «Люминал»? Инструкция по применению сообщает, что в состав этого препарата входит такой активный ингредиент, как фенобарбитал. Также рассматриваемое средство включает в себя следующие дополнительные составляющие: картофельный крахмал, желатин, тальк и стеарат кальция.

Препарат «Люминал», показания которого представлены далее, поступает в продажу в виде порошка, предназначенного для приготовления инъекционного раствора. Также это средство можно приобрести в виде таблеток по 100 мг, которые расфасованы в контурные ячейки и упаковки из бумаги соответственно.

Терапевтическое действие медикамента

Что представляет собой такое лекарство, как «Люминал»? Инструкция по применению утверждает, что это средство обладает седативным, снотворным и противосудорожным эффектами.

Рассматриваемый медикамент способен оказывать угнетающее воздействие (неселективное) на нервную систему человека, а также подавлять некоторые области (чаще сенсорные) коры головного мозга, снижать двигательную активность, развивать седативный эффект и сонливость.

Препарат «Люминал», инструкция по применению которого находится в бумажной пачке, представляет собой очень сильный барбитурат. Его седативно-снотворные свойства обусловлены угнетением активности клеток, которые активируют ядер таламуса, ствола мозга, тем самым затормаживают взаимодействие упомянутых структур с корой головного мозга.

Особенности лекарства

Чем примечателен медикамент «Люминал»? Инструкция по применению (новорожденным детям это средство назначают очень часто) гласит, что сон, вызываемый этим барбитуратом, по сравнению с физиологическим имеет совершенно другую структуру. Как правило, развитие снотворного эффекта после применения этого лекарства развивается за 35-65 минут и сохраняется на протяжении 6-9 часов.

Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемое средство проявляет выраженные противосудорожные свойства. Они обусловлены влиянием препарата на определенные зоны нервной системы. При использовании данного медикамента у пациентов уменьшается возбудимость нейронов в эпилептогенной зоне, что предотвращает появление и распространение импульсов. Также на фоне применения «Люминала» отмечается блокирование высокочастотных разрядов нейронов, увеличение порога электростимуляции в двигательных областях коры головного мозга.

Помимо всего прочего, для рассматриваемого лекарства характерен небольшой обезболивающий и антигипербилирубинемический эффект. Также не исключается усиление реакций организма на болевые стимулы.

Небольшие дозировки «Люминала» оказывают успокаивающий эффект, а высокие -угнетают дыхание, центры продолговатого мозга и т. д.

Кинетические особенности

Абсорбируется ли препарат «Люминал»? Инструкция по применению сообщает, что внутри организма он подвергается медленному и полному всасыванию. Биологическая доступность этого средства составляет приблизительно 80%, а связь с плазменными белками - около 30%.

Активный компонент данного препарата проникает в материнское молоко, а также сквозь плаценту. Кроме того, он способен распределяться в тканях плода.

Выведение «Люминала» происходит посредством почек в неизменном виде и в форме метаболитов. Для фенобарбитала характерна довольно выраженная кумуляция. Нарушенная работа почек вызывает пролонгацию его действия.

Препарат «Люминал»: показания к применению

Рассматриваемое лекарство назначают не только взрослым людям, но и новорожденным детям. Как правило, его применяют при:

• гипербилирубинемии;
• эпилепсии;
• столбняке (для вспомогательной терапии);
• терапии острых судорожных приступов.

Нельзя не сказать и о том, что это средство может быть назначено в комбинированном лечении в качестве седативного препарата с целью устранения тревожности, страха и напряжения.

Запреты к применению

Теперь вам известно, при каких состояниях пациентам назначают медикамент «Люминал». Показания к применению этого лекарства были перечислены выше. Что касается противопоказаний, то к ним относят такие как:

• высокая чувствительность к препарату;
• тяжелые поражения почек и печени;
• различные формы порфирии;
• период лактации и беременности.

Медикамент «Люминал»: инструкция по применению для детей и взрослых

Применение данного медикамента должно быть строго по показаниям. Его использование требует подбора персональной схемы терапии, дозировки, а также длительности, что зависит не только от вида протекающего заболевания, но и от возраста больного и других особенностей.

Согласно инструкции, средняя разовая дозировка рассматриваемого средства для взрослых людей составляет 10-200 мг. Принимать такие таблетки следует 1-3 раза в сутки.

Что касается новорожденных детей, то для них дозировку медикамента рассчитывают с учетом массы тела (по 1-10 мг/кг веса трижды в сутки).

Если для лечения заболеваний используется инфузионная форма препарата, то дозировка для взрослых людей составляет 100-1400 мг (для внутривенного вливания) или 10-200 мг (для внутримышечной инъекции).

Расчет детской дозы рассматриваемого медикамента также выполняют с учетом массы ребенка.

Согласно утверждениям специалистов, после внутривенного введения «Люминала» его максимальное действие достигается в течение 35 минут.

Побочные явления

Воздействует ли негативным образом на организм человека препарат «Люминал»? Инструкция по применению (от аллергии это средство не назначают) утверждает, что при лечении данным медикаментом у пациента могут развиться различные побочные явления, которые затрагивают все важные органы и системы. Нежелательные симптомы проявляются слабостью, утомляемостью, сонливостью, депрессией и атаксией. Также возможно развитие тромбоцитопении, агранулоцитоза, аллергических реакций и нарушения кальциевого обмена.

Случаи передозировки

При передозировке «Люминалом» у пациентов очень часто возникают головные боли, нистагм, головокружение, атаксия, проблемы с дыханием, заторможенность, слабость, нарушение речи, сонливость, изменение температуры тела, возбуждение, сбои АД и прочее. В более сложных случаях наблюдаются: брадикардия или тахикардия, отек легких, спутанность сознания, аритмия, кома, пневмония и так далее.

Для устранения таких симптомов назначают промывание желудка, а также дезинтоксикационное лечение.

Взаимодействие лекарственное

Применение рассматриваемого средства в сочетании с препаратами, угнетающими НС, метилфенидатом или ингибиторами МАО повышает концентрацию его действующего вещества в составе плазмы, что приводит к усилению токсического действия и угнетению НС.

Сочетание «Люминала» с ГКС, хлорамфениколом, кортикотропином, дакарбазином, циклоспорином, гликозидами наперстянки, хинидином, метронидазолом, трициклическими антидепрессантами, карбамазепином, средствами против судорог, принадлежащих группе сукцинимидов, доксициклином, антикоагулянтами, хлорпромазином,фенопрофеном, витамином Д и фенилбутазоном может снизить продолжительность действия и интенсивность этих лекарств, усилить их метаболизм, а также нагрузку на печень.

Параллельное лечение с ацетазоламидом может поспособствовать развитию рахита и остеомаляции. повышает концентрацию фенобарбитала в составе крови, что вызывает выраженный седативный эффект и летаргию.

Использование «Люминала» совместно с нимодипином, «Верапамилом» и фелодипином снижает их концентрацию в крови.

Сочетание данного медикамента с мапротилином усиливает его угнетающее воздействие на НС, уменьшает противосудорожный эффект барбитуратов и судорожный порог.

Активный компонент «Люминала» может снижать эффективность парацетамола и способствовать развитию гепатотоксичности. При сочетании с фолиевой кислотой уменьшается эффективность фенобарбитала.

Пиридоксин снижает концентрацию фенобарбитала в крови, а фелбамат и примидон, наоборот, повышают ее.

Аналоги препарата и его цена

Основными аналогами рассматриваемого препарата являются такие средства, как «Барбинал» и «Дормирал».

Стоимость таблеток «Люминал» (100 мг, 10 шт.) составляет 1100 рублей и выше.

Особые сведения

Одновременный прием «Люминала» с этанолом, а также этанолсодержащими средствами может значительно усиливать угнетающее воздействие препарата на нервную систему пациента. Поэтому алкогольные напитки и прочие лекарственные настойки на спирту во время лечения этим средством противопоказаны.

Вот уже много десятков лет врачи используют барбитуровые препараты для лечения судорог. Но эти средства вызывают зависимость. Поэтому некоторые люди используют «Фенобарбитал» как наркотик. Быстрое привыкание к действующей дозе, попытка суицида - вот основные причины отравления этим лекарственным средством.

Что такое «Фенобарбитал» и кому он показан для лечения? Есть ли у него побочные действия? В каких препаратах содержится? Чем он вреден в безрецептурных лекарствах и как действует на психику человека? Можно ли умереть от передозировки Фенобарбиталом и чем помочь человеку при отравлении? Ответим на все эти вопросы.

История создания

Впервые барбитураты были созданы в 1904 году немецким химиком Эмилем Фишером. Спустя 2 года, произвели лекарственное средство - «Фенобарбитал».

Компания Байер (Bayer) в 1912 году выпустила первый препарат с Фенобарбиталом под торговым названием «Люминал». В то время за неимением других противосудорожных и успокоительных лекарств он считался безвредным и был популярным до 1960 годов. К тому моменту практическая медицина уже накопила множество фактов о его побочных действиях.

Широкое потребление Фенобарбитала, привело к появлению большого числа зависимых и злоупотребляющих людей. Это побудило фармакологов к созданию более безопасных седативных и противосудорожных лекарств.

Описание инструкции по применению

«Фенобарбитал» (Phenobarbitalum) - это противоэпилептический лекарственный препарат. По химическому составу является производным барбитуровой кислоты в виде кристаллического порошка. Вещество хорошо растворяется в эфире и спирте, но плохо - в воде.

В России препарат выпускает несколько фармацевтических компаний под торговым названием «Фенобарбитал» и «Люминал». У каждого производителя регистрационный номер отличается. В Европе лекарство известно, как Luminal. Препарат зарегистрирован ВОЗ (всемирной организацией здравоохранения).

Механизм действия

«Фенобарбитал» относится к фармакологической группе снотворных и седативных средств, противосудорожных препаратов. Механизм действия препарата «Фенобарбитал», следующий.

«Фенобарбитал» воздействует на деятельность печени таким образом, что усиливает метаболизм иных лекарственных веществ, значит, ослабляет их эффективность. Кроме того, снижает уровень билирубина в крови.

Период выведения

При внутреннем приёме он усваивается полностью - 50% связывается белками плазмы. Через 2 часа в крови отмечается максимальная концентрация. Вещество проникает через плаценту.

«Фенобарбитал» метаболизируется (превращается) в печени, а выводится почками, причём 25% в неизменённом состоянии. Выделяется из организма очень медленно - поэтому, может, кумулироваться. У взрослых период полувыведения составляет 2–4 суток, у новорождённых - до 7 дней.

Формы выпуска

«Фенобарбитал» производится в лекарственной форме для инъекций и внутреннего применения:

Таблетки расфасованы в контурные упаковки по 6 или 10 штук.

Комбинированные формы выпуска

В каких лекарствах содержится фенобарбитал? - Он составляет основу широко распространённых препаратов:

Фенобарбитал содержится и в Корвалоле - это популярное в народе средство воспринимается как «лекарство для сердца», но, по существу, таковым не является. Чем вреден фенобарбитал в Корвалоле? - вызывает привыкание и зависимость. Поэтому люди увеличивают кратность приёма, а это приводит к превышению дозировки. Кроме того, препарат снижает когнитивные (познавательные) способности человека, ухудшает память. При психическом расстройстве усугубляет состояние больного. Снотворный эффект от Корвалола тоже незначительный. Он лишь снижает реактивность нервной системы при эмоциональном напряжении.

Фенобарбитал в составе Корвалола ослабляет эффективность других препаратов, потому что ускоряет их метаболизм за счёт индукции цитохрома P-450. В итоге от Корвалола больше вреда, чем пользы. В качестве успокаивающего средства лучше использовать пустырник, валерьяну, мелиссу.

Дозировка и кратность приёма

Врач назначает «Фенобарбитал» индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента, переносимости лекарства.

Дозировка, следующая.

1. Для внутреннего применения однократно взрослым 10–200 мг, детям - от 1 до 10 мг. Для взрослых максимальная однократная доза 200 мг, суточная - 500 мг.
2. При внутривенном введении - взрослым 100–1400 мг, детям - от 1 до 20 мг.
3. При внутримышечном применении взрослым 10–200 мг, детям - 1–10 мг.

Кратность приёма - 1–3 раза в сутки - по назначению врача и согласно инструкции по применению.

Показания

В составе комбинированных препаратов его применяют как седативное средство при страхе, тревоге, напряжённом состоянии. Но основное действие препарата - противосудорожное. До недавнего времени барбитураты были базовыми лекарствами в лечении эпилепсии. Сегодня же, из-за выраженного успокаивающего действия, они не являются терапией первой линии.

Показания к применению Фенобарбитала, следующие:

«Фенобарбитал» для новорождённых применяется при «желтушке», как её называют в народе. Она встречается на первой неделе жизни у 25–50% доношенных малышей, и в 70–90% случаев - у детей, рождённых преждевременно. Окрашивание кожных покровов в 1–3-и сутки после появления на свет обусловлено накоплением в крови избыточного количества билирубина. Он не успевает выводиться из организма из-за незрелости ферментов печени. В случае его высокого уровня при недоношенности, гипогликемии требуется неотложная помощь, потому что непрямой билирубин может поражать кору головного мозга. Помощь ребёнку заключается в комплексе лечебных мероприятий, включающих, введение препарата «Фенобарбитал». Он повышает активность ферментов печени, ускоряет выведения билирубина из организма. Курс лечения составляет 4–6 дней.

Побочные эффекты

«Фенобарбитал» оказывает побочные действия на многие органы человека.

1. Нарушение нервной системы проявляется атаксией, нистагмом, головокружением, галлюцинациями, бессонницей. У детей бывает парадоксальная реакция - возбуждённое состояние, гиперактивность.
2. В системе кроветворения наблюдается мегалобластная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
3. Со стороны опорно-двигательного аппарата - изменение структуры костей в виде остеопороза, рахита.
4. Влияние на пищеварительную систему проявляется тошнотой, рвотой и запорами.
5. Сердечно-сосудистая система - снижение артериального давления, брадикардия.
6. При длительном применении препарат нарушает функциональную способность печени.
7. Аллергические реакции в виде сыпи, крапивницы, отёка Квинке. При длительном применении развивается дерматит.
8. Барбитуровая зависимость.

После приёма барбитуратов нельзя садиться за руль транспортного средства из-за снижения реакции.

Противопоказания

«Фенобарбитал» имеет следующие противопоказания:

«Фенобарбитал» и алкоголь несовместимы - последствием может быть сильное угнетение центральной нервной системы вплоть до остановки дыхания и летального исхода.

У редко пьющих людей приём спиртных напитков замедляет метаболизм Фенобарбитала, поэтому сонный эффект и эйфория развивается не сразу. Это опасно тем, что медленное выведение способствует кумуляции. У алкоголиков же, превращение препарата в печени и эйфория наступает быстрее.

«Фенобарбитал» обладает тератогенным действием, поэтому не применяется в I триместре беременности. Во второй половине вынашивания плода средство назначается только по жизненным показаниям. В случае приёма препарата матерью в период лактации нужно прекратить кормление грудью.

Употребление в качестве наркотического средства

«Фенобарбитал» как наркотик пользуется у зависимых людей особой популярностью. Он дешёвый и доступный в составе комбинированного препарата «Корвалол». Барбитуровые наркоманы получают порошок Фенобарбитала путём выпаривания из настойки. Уже через 2 недели регулярного употребления формируется физическая зависимость. К Фенобарбиталу быстро развивается толерантность, из-за чего наркоманы увеличивают дозу, рискуя получить передозировку. При этом часто происходит отравление с летальным исходом.

Барбитуровая зависимость меняет личность человека. Его поведение становится агрессивным, он не в состоянии контролировать свои поступки. Страдает и внешний вид наркомана, употребляющего «Фенобарбитал»:

Барбитуровая зависимость плохо поддаётся лечению - человек не может без страданий отказаться от приёма наркотика (синдром отмены).

Передозировка

Чем особо опасен «Фенобарбитал»? - высоким риском передозировки. Причиной может быть длительное применение или превышение дозы в связи с привыканием.

Симптомы передозировки Фенобарбиталом, следующие:

В таком состоянии последствием передозировки Фенобарбитала у молодых людей зачастую бывает преступное или аморальное поведение. В пожилом возрасте повышается риск получения переломов и травм. Водитель автомобиля может совершить аварию после передозировки. Ведь его реакции становятся заторможенными.

При передозировке Фенобарбиталом может наступить смерть. Однократная токсическая доза составляет 0,5–0,75 г. Смертельная доза Фенобарбитала начинается от 2 г, у некоторых людей - 8–10 г. Это зависит от толерантности (устойчивости) человека к препарату.

Причины передозировки

При передозировке опасность препарата в сильном отравлении организма. Это происходит при следующих ситуациях.

При дальнейшем прогрессировании больной впадает в коматозное состояние.

Первая помощь

При отравлении Фенобарбиталом нужны неотложные меры. При лёгкой интоксикации можно облегчить состояние человека в домашних условиях.

Первая помощь при отравлении Фенобарбиталом заключается в следующих действиях.

Чем нейтрализовать «Фенобарбитал»? - специального антидота нет. Но антагонистом барбитуратов является препарат «Бемегрид», который восстановит угнетение дыхания и кровообращения, стимулирует нервную систему.

Лечение

Терапия сводится к выведению лекарства из организма. Лечение при отравлении Фенобарбиталом проводят врачи в стационаре:

При острой почечной недостаточности назначается проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Законодательство в сфере оборота Фенобарбитала

Препарат оказывает сильное воздействие на нервную систему человека, поэтому подлежит следующим ограничениям.

Аналоги Фенобарбитала

На рынке России доступны следующие аналоги Фенобарбитала по составу:

• «Люминал»;
• «Дормирал»;
• «Барбитал».

По фармакологическому действию насчитывается 95 групповых аналогов.

«Фенобарбитал» в медицине применяется в основном как противоэпилептическое средство. Нужно помнить, что безрецептурные лекарства на основе барбитуратов формируют зависимость, снижают память, ухудшают эффективность других препаратов. Быстрое привыкание к Фенобарбиталу требует увеличения дозы или кратности приёма. Это создаёт риск передозировки и отравления.

Таблетки Фенобарбитал

Таблетки Фенобарбитал относятся к группе противоэпилептических препаратов, являясь противосудорожным средством. Обладают снотворным и седативным действием.

Фенобарбитал состав

Активным веществом препарата Фенобарбитал служит вещество фенобарбитала. Дополнен медикамент следующими вспомогательными веществами: крахмалом картофельным, желатином, кальция стеаратом и тальком.

Фенобарбитал форма выпуска

Препарат поступает в продажу в виде таблеток плоскоцилиндрической формы, которые имеют белый цвет и разделительную фаску.

Фенобарбитал хранение

Как вещество сильнодействующее и ядовитое препарат надлежит хранить под строгим наблюдением в том месте, которое недоступно для детей. Помещение для хранения должно быть сухим и прохладным. Более пяти лет препарат к хранению и последующему использованию не допускается.

Фармакология

Препарат имеет прямое отношение к лекарственной группе барбитураты. Его взаимодействие распространяется на участки рецепторного комплекса (бензодиазепин-ГАМК), что способствует повышению чувствительности рецепторов ГАМК, которые тормозят нервную систему. За счет раскрытия нейронального канала для ионов хлора препарат увеличивает своим действием их поступление в клетки. Также под воздействием Фенобарбитала происходит снижение нейронной возбудимости очага эпилептогенного и нервно-импульсного распространения.

Помимо этого, препарат способен к проявлению противостояния по отношению к ряду возбуждающих медиаторов, подавлению сенсорных зон коры головного мозга, уменьшению моторной активности. Способствует угнетению церебральных функций, в том числе дыхательного центра.

Применение препарата на сердечно-сосудистую систему существенного влияния не оказывает. Приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры в области желудочно-кишечного тракта. Малые дозы препарата могут приводить к снижению интенсивности обменных процессов, что может повлечь за собой незначительную гипотермию.

Лекарственное средство Фенобарбитал оказывает противосудорожное, седативное, снотворное, антигипербилирубинемическое, миорелаксирующее и спазмолитическое действие. Препарат способен к снижению в сыворотке крови концентрации билирубина, поскольку является индуктором фермента микросомальных окислительных процессов в печени, что способствует повышению ее дезинтоксикационной функции.

Фенобарбитал показания к применению

Применение лекарственного препарата Фенобарбитал показано к применению тем пациентам, которые страдают:

• эпилепсией (при всех типах припадков за исключением абсанса), судорогами (неэпилептический генез);
• хореей;
• спастическим параличом;
• нарушениями сна, возбуждением, тревогой, чувством страха.

Противопоказания

Препарат имеет целый ряд противопоказаний, поэтому назначать его следует при внимательном подходе к оценке состояния пациента. Фенобарбитал нежелательно применять для лечения при следующих заболеваниях:

• при выраженной печеночной или почечной недостаточности;
• при лекарственной зависимости;
• при гиперкинезах;
• при миастении;
• при выраженной анемии;
• при порфирии;
• при сахарном диабете;
• при гипофункции надпочечников;
• при гипертиреозе;
• при депрессии;
• При бронхообструктивных заболеваниях;
• При активном алкоголизме;
• При беременности и в период лактации;
• В детском возрасте, поскольку невозможно точно дозировать;
• При гиперчувствительности к любой из составляющих препарата.

Осторожного назначения препарат требует в том случае, если больной ослаблен. Это связано с высоким риском возникновения у них возбуждения парадоксального, а также возможного наступления таких состояний, как депрессия и спутанность сознания даже тогда, когда будут назначены обычные дозы.

Фенобарбитал инструкция по применению

Препарат Фенобарбитал применяется внутрь только взрослыми пациентами.

При нарушениях сна по 0,1 или 0,2 грамма за полчаса или час перед сном.

Как седативное лекарственное средство по 0,05 или 0,1 грамма дважды в день. Если функция печени снижена назначение проводится в меньшей дозировке.

Фенобарбитал детям

Для детей применение лекарственного средства Фенобарбитал запрещено в связи с тем, что дозирование препарата осуществить невозможно.

Фенобарбитал применение беременными

Беременным женщинам противопоказано использовать лекарственный препарат Фенобарбитал.

Побочные действия

Применение лекарственного средства Фенобарбитал чревато возникновением целого ряда побочных эффектов, что следует учитывать при назначении препарата для лечения.

Нервная система

• Возникновение астении, головокружений, общей слабости, атаксии, нистагма;
• Возникновение парадоксальной реакции в виде возбуждения, особенно это характерно в пожилом возрасте и для ослабленных пациентов;
• Возникновение галлюцинаций, депрессивного состояния, кошмарных сновидений, нарушений сна, синкопа.

Опорно-двигательный аппарат

• Если применение препарата длительно могут возникнуть нарушения остеогенеза, также развиться рахит.

Система пищеварения

• Возникновение приступов тошноты и рвоты, запоров, если имело место длительное применение, может быть нарушена функция печени.

Органы кроветворения

• Возникновение агранулоцитоза, мегалобластной анемии, тромбоцитопении.

Система сердечно-сосудистая

• Возникновение понижения АД.

Реакции аллергические

• Появление кожной сыпи, крапивницы, отечностей на лице, возникновение затрудненности в дыхании, изредка может привести к возникновению эксфолиативного дерматита, злокачественной экссудативной эритеме.

Также в результате длительного применения лекарственного средства может появиться зависимость от него, характеризующаяся как лекарственная.

Фенобарбитал передозировка

Передозировка препаратом Фенобарбитал имеет достаточно серьезные последствия. Поэтому при его применении следует очень внимательно относиться к режиму дозирования. Симптомами излишнего применения лекарственного средства Фенобарбитал может быть выражено возникновение:

• нистагма,
• атаксии,
• головокружения,
• головных болей,
• заторможенности,
• смазанной речи,
• выраженной слабости,
• снижения или утраты рефлексов,
• выраженной сонливости или возбуждения,
• повышения или понижения температуры тела,
• угнетения дыхания,
• появление одышки,
• снижения АД,
• сужения зрачков, которое может быстро сменяться расширением,
• олигурии,
• ахи - или брадикардии.
• цианоза.
• спутанности сознания,
• в виде прекращения электрической мозговой активности,
• возникновение отека легких,
• комы,
• позже может начаться пневмония,
• аритмии,
• сердечнойнедостаточности;
• прием 2-10 г грозит летальным исходом;
• раздражительности, ослабления способности давать критическую оценку происходящему,
• Возникновение нарушений сна,
• Появление спутанности сознания.

Специфический антидот не найден. Можно предпринять симптоматическую терапию, промыть желудок, назначить активированный уголь и дезинтоксикационные мероприятия. Необходимо поддерживать жизненно важные функции организма.

Лекарственное взаимодействие

Прием Фенитоина и вальпроатов чреват повышением содержания вещества феноборбитал в сыворотке крови.

При сочетании приема препарата Резерпин с фенобарбиталом снижается его действие как противосудорожного средства. А при применении с препаратами амитрипилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид наоборот увеличивается.

Препарат Фенобарбитал своим действием способен снижать эффективность приема контрацептивов пероральных и салицилатов.

Также препарат Фенобарбитал способствует снижению концентрации в крови таких лекарственных средств как:

• непрямые антикоагулянты,
• глюкокортикостероиды,
• гризеофульвин,
• оксициклин.
• эстрогены и другие медикаменты.

Препарат Фенобарбитал способен к усилению действия алкоголя и следующих средств:

• нейролептики,
• наркотические анальгетики,
• миорелаксанты седативного и снотворного средства.

Ацетазоламид, способствуя ощелачиванию мочи, может снижать реабсорбцию фенобарбитала в почках, ослабляя тем самым его эффект.

При одновременном приеме с атропином снижается снотворное действие препарата Фенобарбитал. Схожий эффект вызывает экстракт красавки, декстроза, тиамин, никотиновая кислота, анальгетики и психостимулирующие препараты.

Применение фенобарбитала действует понижающее на эффективность препаратов группы антибиотика и сульфаниламида, также может уменьшаться противогрибковая активность препарата гризеофульвин.

Дополнительные указания

При лечении препаратом Фенобарбитал следует помнить, что его длительное применение нежелательно во избежание привыкания.

Для того чтобы прекращая лечения не испытать наступления синдрома отмены в виде головных болей, кошмаров или бессонницы, следует прекращение его приема осуществлять постепенно.

При лечении управление автомобилем и занятия, требующие быстрой реакции, следует приостановить.

Фенобарбитал аналоги

Аналогичными по принципу воздействия препаратами для лекарственного средства Фенобарбитал можно считать такие медикаменты как Дормирал, Люминал и Барбинал.

Фенобарбитал цена

Стоит препарат очень дешево. Его стоимость ориентировочно составляет от 10 до 20 рублей.