Описание мелоксикам таблетки. Инструкция по применению уколов, свечей и таблеток мелоксикам. О побочных эффектах
Мелоксикам относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и способствует оказанию выраженного обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего действия. Мелоксикам часто назначают пациентам с заболеваниями суставов и позвоночника.
Действующее вещество и международное название – Мелоксикам. В качестве вспомогательных компонентов выступают: моногидрат лактозы, цитрат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, стеарат магния, диоксид кремния.
Препарат выпускается в форме таблеток по 7,5 мг и 15 мг, а также в виде раствора для инъекций по 15 мг.
Показания к приему
Мелоксикам в форме таблеток может быть использован:
- С целью кратковременного симптоматического лечения обострений остеоартроза.
- Для длительной симптоматической терапии ревматоидного артрита, а также спондилита.
Мелоксикам в форме раствора для инъекций используют с целью кратковременного симптоматического лечения ревматоидного артрита и спондилита.
Инъекции целесообразно использовать в том случае, когда отсутствует возможность перорального приема препарата, а также при отсутствии должного терапевтического воздействия.
Общие показания к использованию лекарства:
- Неуточненный ревматоидный артрит;
- Неуточненный полиартрит;
- Радикулопатия;
- Неуточненный артроз;
- Боли в суставах;
- Анкилозирующий спондилит.
Препарат Мелоксикам может быть использован только по назначению лечащего врача и согласно результатам комплексного обследования.
Способ применения, передозировка
Мелоксикам в форме таблеток необходимо принимать внутрь, во время еды. Кратность приема – раз в сутки. Мелоксикам необходимо запивать достаточным количеством воды или другой жидкости.
В зависимости от характера и тяжести заболевания, дозировка может корректироваться на протяжении всего периода лечения.
Препарат в форме раствора для инъекций предназначен для внутримышечного введения 1 раз в сутки. Рекомендовано ограничиться однократным введением препарата в самом начале терапии. Однако, по мере необходимости и в исключительных случаях, лечение с применением инъекций можно продлить до 2-3 дней.
Пациентам старших возрастных групп и с повышенным риском развития нежелательных побочных реакций нельзя превышать суточную дозировку. При необходимости использования препарата в форме инъекции можно ввести только половину ампулы.
При нарушениях нормального функционирования почек, а также пациентам, которые находятся на гемодиализе, нельзя превышать назначенную врачом дозу. При умеренных нарушениях функционирования почек нет необходимости в коррекции дозировки.
Точную дозировку и курс использования определяет лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности пациента и течение заболевания.
При передозировке наблюдается усиление возможных побочных эффектов.
В качестве лечения следует промыть желудок, принять препарат, обладающий абсорбирующим действием (Активированный уголь, Энтеросгель), осуществить симптоматическую терапию.
Прием Холестирамина позволяет ускорить процесс выведения Мелоксикама из организма. В том случае, если не наступает улучшений, необходимо обратиться за помощью к врачу.
Побочные эффекты
На фоне приема препарата Мелоксикам возможно развитие следующих нежелательных побочных реакций:
Побочные реакции минимизируют путем приема минимальной эффективной дозировки препарата на протяжении короткого промежутка времени. Врач должен постоянно контролировать оказанный терапевтический эффект и реакцию организма пациента на препарат.
В том случае, если пациент не ощущает должного терапевтического эффекта, максимально допустимую суточную дозу (15 мг) ни в коем случае нельзя превышать. Помимо этого, необходимо воздержаться от дополнительного приема других препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств, поскольку это может усугубить ситуацию и усилить вероятность развития нежелательных побочных эффектов.
Перед началом использования препарата Мелоксикам пациентам рекомендовано пройти курс терапии следующих сопутствующих заболеваний: гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит.
У пациентов, в анамнезе которых имеются перечисленные заболевания, возрастает риск рецидивов на фоне приема Мелоксикама. Помимо этого, необходимо осуществить тщательную проверку кишечника и желудка на предмет выявления желудочно-кишечных кровотечений.
Возможные противопоказания
У препарата Мелоксикам существует ряд противопоказаний, которые следует учитывать прежде, чем начинать прием средства:
Препарат Мелоксикам может быть использован с особой осторожностью и при наличии объективных показаний при следующих состояниях: ИБС, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, курение, пожилой возраст, соматические заболевания в тяжелой форме.
При данных состояниях может потребоваться коррекция дозировки и продолжительности использования лекарства. Врач должен постоянно оценивать оказанный терапевтический эффект и осуществить отмену препарата как можно раньше.
Лекарственное взаимодействие
Важно учитывать возможное взаимодействие Мелоксикама с другими лекарственными средствами. Необходимо сообщить своему лечащему врачу о тех препаратах, прием которых осуществляется на данный момент. Это позволит предотвратить развитие возможных побочных реакций.
При одновременном приеме с препаратами, активным действующим веществом которых является ацетилсалициловая кислота, а также с лекарственными средствами группы нестероидных противовоспалительных препаратов, повышается риск развития кровотечений и язвенных поражений области желудочно-кишечного тракта.
Препараты лития усиливают свое токсическое действие при одновременном использовании с Мелоксикамом.
Пациенты, которые осуществляют одновременный прием данного лекарства с мочегонными препаратами, должны употреблять достаточное количество жидкости.
При взаимодействии с Метотрексатом наблюдается увеличение негативного воздействия на систему кроветворения. Увеличивается опасность развития таких заболевания как лейкопения и анемия. В случае необходимости подобного сочетания препаратов, требуется систематический контроль общего анализа крови.
Пациенткам, которые используют внутриматочные контрацептивные средства следует принимать во внимание тот факт, что Мелоксикам может снижать их противозачаточное действие. При необходимости сочетания данных средств, следует дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (презервативы).
Антикоагулянты (варфарин, гепарин) и тромболитические препараты (фибринолизин) увеличивают вероятность развития кровотечения.
Аналоги и стоимость
Стоимость формируется в зависимости от производителя препарата и аптеки, которая осуществляет его отпуск.
Мелоксикам-Тева 15 мг 10 таблеток – 125-150 руб.
15 мг 20 таблеток – 190-230 руб.
7,5 мг 20 таблеток – 145-170 руб.
Мелоксикам-Тева раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл 5 ампул – 250-290 руб.
Мелоксикам-OBL 7,5 мг 20 таблеток – 15-25 руб.
Мелоксикам ДС 10мг/мл, 1,5 мл 3 ампулы – 190-250 руб.
Аналоги (приблизительные) лекарства Мелоксикам: препарат Мовалис, Мовасин, Мирлокс, Амелотрекс, Атрозан, Матарен, Мелбекс. Замена лекарства должна осуществляться только по предварительному согласованию с лечащим врачом.
Среди преимуществ препарата можно выделить его высокую эффективность в отношении воспалительного процесса и болевого синдрома. Это лекарство выпускает большое количество производителей и можно найти препарат по оптимальной цене.
Из недостатков: большое количество побочных эффектов, нельзя сочетать с определенными группами лекарственных препаратов.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Активные вещества: мелоксикам 10,00 мг/мл
вспомогательные вещества: глицин (аминоуксусная кислота), макрогол (полиэтиленгликоль 400), меглумин (N-метил-D-глюкамин), повидон-К 17 (пласдон С-15 или коллидон 17 F), 1,2 - пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание:
Прозрачная жидкость от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия - ингибирование синтеза простагландинов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы 2 (ЦОГ2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные (ЖКТ).
Фармакокинетика. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация в крови составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 минут.
Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения - в среднем 11 л. Межиндивидуальные отклонения составляют 30-40%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама. Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой может индивидуально варьировать.
Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения составляет около 20 ч. Плазменный клиренс - в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.
Показания к применению:
Способ применения и дозы:
Внутримышечное введение Мелоксикама целесообразно в течение первых 2-3 дней лечения. В дальнейшем следует переходить на прием препарата внутрь.
Рекомендованная доза Мелоксикама для инъекций составляет 7,5 мг или 15 мг/сут. в зависимости от интенсивности болевого синдрома и выраженности воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза Мелоксикама не должна превышать 7,5 мг/сут.
Учитывая, что дозовый режим для детей и подростков в возрасте до 15 лет не установлен, Мелоксикам назначается только взрослым и подросткам старше 15 лет.
Мелоксикам следует вводить путем глубокой внутримышечной инъекции. Не следует применять внутривенно.
Особенности применения:
При возникновении пептических язв или , развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.
У больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови (ОЦК) и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, клинически выраженные , прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: более 1% - , в том числе , абдоминальные боли, ; 0.1-1% - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое), ; менее 0.1% - перфорация ЖКТ, .
Со стороны органов кроветворения: более 1% - ; 0.1-1% - изменение формулы крови, в том числе , .
Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, ; 0.1-1% - ; менее 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% - .
Со стороны нервной системы: более 1% - , ; 0.1-1% -вертиго, сонливость; менее 0.1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно - сосудистой системы: более 1% - периферические ; 0.1-1% -повышение артериального давления (АД), сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% - ; связь с приемом мелоксикама не установлена - , альбуминурия, .
Со стороны органов чувств: менее 0.1% - , нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0.1% - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном приеме с другими НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении НПВП с препаратами лития повышается концентрация ионов лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. В случае необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется осуществлять контроль за уровнем ионов лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Мелоксикам снижает эффективность внутриматочных контрацептивов (ВМК), гипотензивных лекарственных средств. Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений. Метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в том числе к НПВП других групп), сочетание , рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и лекарственных средств пиразолонового ряда; и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая , (ХПН) у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения , подтверждённая , воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью:
Пожилой возраст, (ИБС), (ХСН), /гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикоидных средств (ГКС) (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Передозировка:
Симптомы: нарушение сознания, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, острая почечная недостаточность.
Лечение: специфических антидотов нет; показана симптоматическая терапия.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 1,5 мл в ампулы из стекла 1-го гидролитического класса коричневого цвета, имеющие систему надлома. По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Мелоксикам — это нестероидный противовоспалительный препарат, который обладает селективным действием. Лекарство выпускается в 3 разных формах, выбор зависит от остроты процесса и цели терапии.
Это один из первых представителей селективных ингибиторов циклооксигеназы 2 типа, который порядком уменьшил проявление побочной симптоматики, и уже успел оправдать себя. Рассмотрим подробнее принцип действия лекарственного средства, состав препарата и возможные побочные явления.
Формы выпуска
Мелоксикам выпускают в виде раствора для инъекций в ампулах, таблетках различной дозировки и ректальных суппозиториях.
Таблетированный препарат имеет 2 дозировки:
- Мелоксикам 15 мг;
- Мелоксикам 7,5 мг.
Таблетки имеют округлую пористую структуру, белого цвета, иногда можно заметить желтоватый оттенок. Без запаха. В зависимости от фирмы выпуска на 1 блистере чаще всего расположены 10 таблеток (может варьировать от 7 до 15), которых в упаковке от 2 до 5.
Ректальные суппозитории выпускаются аналогичным образом и имеют соответственно дозировку 7,5 и 15 мг.
Свечи имеют цилиндрическую торпедообразную форму, гладкую воскообразную структуру. Цвет может варьировать от белого к соломенно-желтому. На срезе допускается наличие воздушного кармана, пористого стержня или воронкообразного углубления.
В упаковке 2 плотных блистера, которые обеспечивают поддержание внутренней температуры, годной для хранения. На каждом блистере расположено 5 ректальных суппозиториев.
Раствор для инъекцийсодержит в 1 мл 10 мг действующего вещества. В ампуле 1,5 мл раствора, то есть в 1 флаконе 15 мг действующего вещества.
Выпускается раствор для инъекций в затемненных коричневых стеклянных ампулах, что защищает его от попадания прямых солнечных лучей с последующей инактивацией.
В упаковке 1 блистер с 5 единицами суспензии.
Жидкость желтовато-зеленого цвета с характерным резким запахом.
Состав
Основное действующее вещество имеет одноименное название — мелоксикам.
Таблетки
Мелоксикам — 7,5 и 15 мг соответственно.
Дополнительные средства:
- Моногидрат лактозы — используют в качестве стабилизатора и связывающего звена.
- Крахмал прежелатинизированный — порошок занимает основную массовую долю. Его свойства улучшают проходимость таблетки через пищевод и саму процедуру проглатывания.
- Крахмал кукурузный — более дешевый наполнитель таблетированной формы препарата, который не оказывает вредное влияние на организм. Его свойства позволяют прессовать лекарство в любую форму, после чего таблетка не меняет своей структуры.
- Стеарат магния — выступает в качестве связывающего звена между компонентами, в крови не растворяется и улучшает биодоступность мелоксикама. Самостоятельно продукт при попадании в кровь оказывает успокаивающее действие.
- Диоксид кремния — имеет синтетическое происхождение, в медицине используется в качестве энтеросорбента. Подобным образом, основное действующее вещество препарата кумулируется с помощью адсорбирующих свойств, что позволяет более длительно воздействовать на воспалительные агенты в крови и тканях.
- Цитрат натрия — связывает свободный Кальций в крови, при этом ингибируя эффект гемокоагуляции, улучшая реологические свойства крови.
- Целлюлоза микрокристаллическая — продукт растительного происхождения. Наполнитель улучшает высвобождение основного вещества в кровь, снижает время распада таблетированного препарата. Благодаря свойствам компонента мелоксикам лучше кумулируется в тканях, повышается биодоступность и замедляется период полувыведения.
Раствор для инъекций
Мелоксикам — 10 мг в 1 мл.
Дополнительные средства:
- Меглумин — это проводящая субстанция, которая поддерживает биодоступность препарата и позволяет высвобождаться основному действующему веществу постепенно.
- Гликофурол — это синтетический растворитель, который добавляют в растворы для инъекций для улучшения растворимости основного компонента в спиртовых соединениях.
- Хлорид натрия — гипотонический раствор соответствует структуре плазмы. Его добавляют в качестве основного компонента для разбавления действующего вещества.
- Полоксамер 188 — является стабилизатором в растворе в виде жировой эмульсии, позволяет задерживаться мелоксикаму в неизмененном виде и постепенно высвобождаться из мышцы, прекрасный плазмозаменитель.
- Гидроксид натрия — щелочь имеет дезинфицирующие свойства, в плазме крови является хорошим растворителем и стабилизатором основного действующего компонента.
- Вода для инъекций — дистиллированная вода лишена каких-либо ионов и используется в качестве массового наполнения раствора, так как организм не воспринимает жидкость за чужеродного агента.
- Глицин — улучшает метаболизм клеток головного мозга.
Мелоксикам — 7,5 мг и 15 мг в 1 суппозитории.
Вспомогательные компоненты: полусинтетические компоненты.
Основным вспомогательным веществом является глицерин весом 1 грамм. Он обеспечивает легкость введения, быструю эффективность. Глицерин помогает сделать необходимую форму препарата. А также блистер обеспечивает целостность свечи до момента ее введения.
После того, как глицериновые компоненты подверглись температурному влиянию тела, они быстро начинают таять и высвобождать медикаментозное средство.
Фармакодинамика
Мелоксикам относится к группам оксикамов. Селективный ингибитор циклооксигеназы 2 типа обладает противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Менее выраженное воздействие оказывает на центр гипертермии, нормализуя температуру тела.
Основное действие препарата направлено на угнетение синтеза простагландинов. Они являются метаболитом арахидоновой кислоты. Но для превращения необходимо достаточное количество ЦОГ2. Именно на это звено препарат оказывает непосредственное влияние.
Мелоксикам оказывает основное влияние на фазу экссудации. Фаза пролиферации также затрагивается, но в меньшей степени. Мелоксикам замедляет склерозирование пораженной ткани. Фаза альтерации действием препарата никак не затрагивается.
Противовоспалительное действие опосредованно происходит за счет торможения липидного перекисного окисления, стабилизации мембран органелл, в особенности лизосом.
Происходит снижение обеспечения воспаленной ткани энергетическим материалом (АТФ), замедление агрегации кровяных клеток, в особенности нейтрофилов (из них выбрасываются медиаторы воспаления), торможение выработки ревматоидного фактора при типичных заболеваниях.
Анальгезирующий эффект
Оказывает эффективность при болях слабой и средней силы за счет ингибирования медиаторов воспаления, купирования отечного синдрома. Симптомы достаточно просто купируются при локализации процесса в мышцах, сухожилиях, суставах, нервных окончаниях и стволах. Эффективны при неврологической симптоматике, но оказывают наименьший терапевтический эффект в борьбе с ангинозной клиникой внутренних органов.
Эффективен при почечной колике за счет ингибирования простагландина Е2, который берет свое начало в канальцах почки. Рефлекторно снижает почечный кровоток и купирует спазм.
Антиагрегантный эффект
К сожалению, полезное свойство улучшения реологии крови за счет препаратов НПВС возможно лишь при применении неселективных ингибиторов. Так как данный эффект проявляется при купировании выработки ЦОГ1. Мелоксикам не способен оказать антиагрегантный эффект.
Иммуносупрессивный эффект
Данное действие возможно только при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов. Лекарство уменьшает эффективность контакта антиген-антитело за счет снижения проницаемости капилляров.
Фармакокинетика
Всасываемость и биодоступность препарата полностью зависит от пути введения. Инъекционные растворы для внутримышечного введения всасываются полностью и биодоступность препарата практически равна 100%. Максимальная концентрация в крови после введения наблюдается уже через 1-6 часов и составляет примерно 1,8 мкг/мл плазмы крови.
При пероральном приеме препарат всасывается в желудочно-кишечном тракте практически полностью. Биодоступность при пероральном приеме составляет около 89%. Максимальная концентрация наблюдается в крови уже через 6 часов. При постоянном пероральном приеме концентрация остается равновесной на протяжении суток. При принятой дозе 7,5 мг концентрация в плазме крови составляет до 1 мкг/мл. Когда доза 15 мг в таблетке обеспечивает концентрацию в плазме до 2 мкг/мл.
Концентрация и биодоступность при использовании ректальных суппозиториев аналогична внутримышечному введению. Максимальная концентрация в крови наблюдается уже через 60 минут, а оказывает действие спустя 15 минут.
Эффективность препарата и количество растворенного вещества в крови не зависит от наполненности желудка и поступающей пищи.
Мелоксикам обладает высоким сродством (аффинностью) с белками крови — альбуминами. Концентрация составляет до 99%. В синовиальной жидкости также содержится до 50% основного действующего вещества.
Метаболизм происходит в печеночной ткани. Элиминация через почки и кишечник. Эти системы органов выводят лекарство в равной степени. При лабораторных обследованиях в моче выделяли 5 метаболитов мелоксикама. Из них 4 представителя неактивны, но 5 активный метаболит — карбоксимелоксикам.
Он элиминируется почками в концентрации 60% от принятой дозы. Он образуется за счет реакции окисления промежуточных форм действующего вещества. В моче в неизмененном виде элиминируется около 10% 5-гидроксимелоксикама.
Общий клиренс действующего вещества в плазме составляет примерно 8 мл/мин. Период полувыведения препарата примерно 21 час.
При легкой и средней степени почечной и печеночной недостаточности изменения фармакокинетики особенно не наблюдается. Слегка увеличивается плазменный клиренс вещества. Терминальная почечная недостаточность снижает степень сродства препарата с альбуминами крови. Также увеличивается количество свободного мелоксикама в виде активного метаболита. Поэтому превышать минимальную дозу 7,5 мл не рекомендуют.
Пациенты пожилого возраста не требуют изменения суточной дозы, так как снижения биодоступности, удлинения периода полувыведения не наблюдалось
Показания к применению
- Заболевания ревматического генеза (болезнь Бехтерева, ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, псориатический артрит, синдром Рейтера);
- Неревматические патологии опорно-двигательной системы (механическая травма, миозит, тендовагинит, остеоартроз);
- Неврологические заболевания — дегенеративно дистрофические изменения позвоночника (ишиас, люмбаго, радикулит, межреберная невралгия);
- Почечная и печеночная колики;
Противопоказания
Основным противопоказанием к применению препарата является повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов.
Хоть селективный ингибитор циклооксигеназы 2 типа не влияет на 1 типа ЦОГ, который является одним из основных факторов защиты слизистой оболочки желудка, все же препарат не рекомендовано применять людям с:
Относительные противопоказания:
- Тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
- Сердечная недостаточность;
- Внутреннее кровотечение;
- Возраст до 15 лет;
- Беременность и период кормления грудью;
- Заболевания крови, связанные с нарушением свертываемости;
- Лечение послеоперационной боли, связанной с шунтированием коронарных сосудов.
Инструкция по применению
Внутримышечное введение
Людям с особенностями организма (пожилой возраст, почечная недостаточность) вводят до 7,5 мг в сутки, что эквивалентно половине ампулы Мелоксикама.
Для избегания побочных явлений в виде уплотнения в месте инъекции, развития абсцесса необходимо соблюдать правильную технику введения.
Набрать в шприц с тонкой иглой раствор, выпустить из колбы все пузырьки воздуха. Место инъекции предварительно обработать спиртом.
Вводить иглу в латеральный верхний квадрант, чередуя каждый день ягодицы. Иглу держать под углом 90 градусов. Ввести резким движением до проникновения в ягодичную мышцу. Потянуть поршень слегка на себя, чтобы проверить отсутствие крови в игле. Затем медленно вводить лекарственный препарат.
При высокой болевой чувствительности снизить скорость введения. Затем вытянуть иглу из места инъекции и снова обработать спиртом. Желательно помассировать «шарик с раствором» для профилактики абсцесса и уменьшения болевой чувствительности в результате растяжения мышечных волокон.
После опорожнения провести гигиену промежности и наружных половых органов, после чего вводить свечу. Приготовить суппозиторий: отрезать от блистера 1 штуку, положить возле себя открытую упаковку, но не трогать руками сам препарат.
Для легкого правильного введения необходимо лечь на левый бок, подтянуть ноги к животу. Взять в одну руку суппозиторий из упаковки, другой рукой приподнять ягодицу. Расслабить наружный сфинктер и ввести свечу в анальное отверстие. Затем выровнять ноги и сжать ягодицы. Лежать на боку еще 10-15 минут до полного рассасывания лекарственного средства.
Процедура не должна приносить болевых ощущений из-за своей структуры и основного материала.
Таблетированный препарат
Лечение обычно носит комплексный характер. При обострениях воспалительных процессов терапия начинается с внутримышечного введения в течении нескольких суток, после чего переходят на пероральный прием.
Доза подбирается относительно схемы лечения заболевания, которая прописывается врачом и зависит от индивидуальных особенностей организма и течения патологического процесса.
Рекомендовано принимать 1 таблетку в сутки, запивая стаканом воды комнатной температуры. Процедуру выполнять только после приема пищи, так как пустой желудок — это большой фактор риска развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Начинать прием желательно с дозы 7,5 мг в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, увеличить до 15 мг в сутки.
Суточная доза Мелоксикама не должна превышать 15 мг
Не желательно принимать алкоголь во время курса лечения, так как может повыситься токсичность напитка на печень. Также этил усилит действие препарата с риском побочного эффекта.
Прием Мелоксикама снижает эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендовано использовать дополнительные способы предохранения.
Такие группы препаратов, как антигипертензивные, диуретики, тромболитики, кортикостероиды, антикоагулянты, дополнительные НПВС в сочетании с Мелоксикамом требуют наблюдения специалиста, так как существует повышенный риск развития побочных явлений.
Побочные эффекты
Большинство побочных явлений связано с нарушением функциональности и целостности органов желудочно-кишечного тракта.
В зависимости от систем органов, побочные явления от применения препарата могут проявляться следующими симптомами.
Со стороны пищеварительной системы:
- Часто: диспепсия, болезненные ощущения в животе, рвота, тошнота, диарея;
- Нечасто: запор, отрыжка, изжога, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение за счет рецидива, стоматит, изменение функциональности печени;
- Редко: развитие гастродуоденальной язвы, колит, эзофагит, гепатит;
- Очень редко: перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, печеночная недостаточность.
Со стороны системы крови:
- Нечасто: анемия;
- Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции:
- Нечасто: крапивница, зуд, сыпь, отек Квинке;
- Редко: анафилактический шок, синдром Лайелла, ларингоспазм и отек подскладочного пространства.
Со стороны органов дыхательной системы:
- Редко: аспириновая астма, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Редко: повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, приливы;
- Очень редко: развитие дыхательной недостаточности, кардиогенный шок.
Со стороны органов центральной и периферической нервной системы:
- Часто: головная боль;
- Нечасто: головокружение, сонливость, инверсия сна;
- Редко: ночные кошмары, изменение настроения;
- Очень редко: спутанность сознания, деперсонализация, дезориентация.
Со стороны мочеполовой системы:
- Нечасто: гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины и креатинина;
- Очень редко: острая почечная недостаточность, дизурия.
Мелоксикам относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и способствует оказанию выраженного обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего действия.
Препарат избирательно блокирует циклооксигеназу второго типа – основной фермент, отвечающий за образование патологических медиаторов воспаления. Способствует уменьшению воспалительного процесса, уменьшает отечность и болевой синдром, улучшает локальный кровоток в зоне поражения.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Мелоксикам, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Мелоксикам можно прочитать в комментариях.
Форма выпуска и состав
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Действующее вещество препарата – мелоксикам. Мовалис выпускается в трёх лекарственных формах:
- таблетки для внутреннего применения (по 10 или 20 штук в пачке, содержащих 15 мг и 7,5 мг мелоксикама соответственно);
- раствор для внутримышечных инъекций в ампулах (по 5 или 3 ампул из прозрачного стекла в упаковке);
- суппозитории для ректального введения (по 6 или 12 штук в пачке).
Биодоступность препарата при внутримышечном введение выше, чем при пероральном приёме, и составляет 100 процентов (мелоксикам достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 часа). Связь с белками плазмы при внутреннем применении составляет около 89 процентов, а для достижения стойкого лечебного эффекта требуется от 3 до 5 дней.
От чего помогает Мелоксикам?
Данный препарат не показан для пожизненного лечения и длительного приёма.
Показанием для применения в основном является симптоматическая терапия, которая позволяет устранить болевые ощущения, снизить высокую температуру (лихорадка), а также снизить прогрессирование воспалительного процесса. Данный препарат редко назначается самостоятельно, обычно он выступает в качестве составляющего препарата при комплексном лечении.
Основными заболеваниями, которые требуют назначения Мелоксикама в таблетках либо в виде раствора для внутримышечных инъекций являются:
- Спондилит;
- Межпозвоночная грыжа;
- Спондилолистез;
- Межреберная невралгия;
- Радикулит;
- Послеоперационный период;
- Анкилозирующий спондилоартрит (Болезнь Бехтерева);
- Опухоль позвоночника любого происхождения;
- Перелом позвоночника;
- Остеохондроз;
- Ревматоидный артрит;
- Спондилез;
- Ушиб позвоночника;
- Боль в спине невыясненной этиологии.
Фармакологическое действие
Механизм действияНестероидное противовоспалительное средство способно подавлять активность фермента циклоксигеназы 2 (ЦОГ-2), что в результате ингибирует продукцию простагландинов (ПГД).
Активный компонент Мелоксикама, относящийся к классу оксикамов, оказывает выраженное противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Всасывается Мелоксикам в пищеварительном тракте полностью, при этом прием пищи на всасываемость не влияет. После однократного внутреннего применения Мелоксикам достигает максимальной концентрации через 5-6ч.
Инструкция по применению
Для тех, кто использует Мелоксикам для уколов, инструкция по применению сообщает что дозировка раствора зависит от вида и тяжести заболевания, и обычно определяется индивидуально. В настоящее время общепринятыми стандартными дозировками раствора для взрослых являются следующие значения:
- Ревматоидный артрит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
- Анкилозирующий спондилит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
- Остеоартроз – вводить по 7,5 мг (0,75 мл раствора, что соответствует половине ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней, после чего переходить на прием в форме таблеток. Если после первой инъекции состояние не улучшилось, то дозировку увеличивают до 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) и также вводят по 1 разу в сутки 3 – 5 дней.
- Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – вводить по 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
- Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
- Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
- Остеоартроз: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут для таблеток.
Противопоказания
Мелоксикам противопоказан к применению при наличии следующих заболеваний и физиологических состояний у пациента:
- Возраст до 15 лет;
- Выраженная печеночная недостаточность или активные заболевания печени;
- Выраженная почечная недостаточность у не подвергающихся диализу пациентов, прогрессирующие заболевания почек (включая подтвержденную гиперкалиемию);
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
Дополнительными противопоказаниями к применению раствора для внутримышечного введения являются:
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и на протяжении не менее 6 месяцев после нее;
- Кровотечения, в том числе из пищеварительного тракта, кровоизлияние в мозг;
- Аллергические реакции на АСК и иные НПВП: бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, отек Квинке, крапивница.
Состояния/заболевания, при которых таблетки Мелоксикам назначают с осторожностью:
- Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- Цереброваскулярные заболевания;
- Заболевания периферических артерий;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Пожилой возраст;
- Курение;
- Сахарный диабет;
- Ишемическая болезнь сердца
- Дислипидемия/гиперлипидемия;
- Клиренс креатинина (КК) меньше 60 мл в минуту;
- Инфекции Helicobacterpylori;
- Тяжелые соматические заболевания;
- Длительный прием НПВП;
- Частое употребление алкоголя.
Одновременный прием с антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Побочные явления
Применение Мелоксикам может вызвать определенные побочные эффекты:
- Аллергические реакции – отек Квинке, анафилактические реакции.
- Со стороны дыхательной системы – бронхоспазм, учащение приступов бронхиальной астмы;
- Со стороны нервной системы – возможно возникновение нервозных состояний и других неврологических расстройств (частые мигрени, сильные головокружения, бессонница, чувство тревоги и беспокойства, вялость, общее недомогание, дезориентация в пространстве, судороги в ночное время, звон в ушах, частые смены настроения и т. д.).
- Со стороны сердца и сосудов – отеки, учащение сердцебиения, ощущение жара в лице, гиперемия кожи;
- Со стороны мочевыделительной системы – повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, развитие интерстициального нефрита, в тяжелых случаях развитие почечной недостаточности;
- Со стороны пищеварительного тракта – довольно часто приём Мелоксикама сопровождается болью в области эпигастрия. Редко случаются обострения язв желудка и 12-перстной кишки. Возможны кровотечения из пищеварительного тракта (желудка, пищевода, кишечника).
- Со стороны кроветворной системы – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови, железодефицитная анемия;
- Со стороны кожных покровов – сыпь на коже, крапивница, гиперемия лица, отек, усугубление атопического дерматита, экземы.
Симптомы передозировки: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастралии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Аналоги
Список аналогов «Мовалиса»:
- «Мелофлам»;
- «М-Кам»;
- «Би-Ксикам»;
- «Месипол»;
- «Матарен»;
- «Миксол-Од»;
- «Мелоксикам-Лугал» и т.д.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Мелоксикам относится к противовоспалительным препаратам нестероидной природы. Препарат избирательно блокирует циклооксигеназу второго типа – основной фермент, отвечающий за образование патологических медиаторов воспаления. Способствует уменьшению воспалительного процесса, уменьшает отечность и болевой синдром, улучшает локальный кровоток в зоне поражения. Является безопасным для слизистой оболочки желудка. Используется при болевых и воспалительных процессах опорно-двигательного аппарата, а также некоторых неврологических заболеваниях. Хорошо переносится пациентами любого возраста.1. Фармакологическое действие
Противовоспалительный препарат нестероидного происхождения. Оказывает выраженное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие, за счет блокирования веществ, принимающих участие в синтезе простагландинов, непосредственно в месте воспаления. Всасывание Мелоксикама происходит довольно быстро, достигая своей максимальной концентрации в плазме крови по прошествии 6 часов. Кроме этого, препарат обладает достаточно высоким сродством к плазменным белкам, что и обеспечивает практически полное связывание и доставка компонентов Мелоксикама в область воспаления. Наибольшая концентрация наблюдается в околосуставной жидкости. Обезвреживание Мелоксикама происходит в печени, с образованием нескольких неактивных продуктов распада, которые затем выводятся с помощью кишечника и почек (естественным путем).
2. показания к применению
Различные дегенеративные, ревматоидные и воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в составе лекарственного комплекса).
3. Способ применения
- Рекомендуемая дозировка Мелоксикама для лечения ревматоидного артрита: до момента достижения необходимого лечебного эффекта - 15 мг препарата в сутки, после его достижения препарат принимается в половинной дозе;
- Рекомендуемая дозировка препарата для лечения поражений хрящевой ткани суставов ("отложение солей", ): 7,5 мг препарата в сутки. В случаях возникновения необходимости, дозировка может быть увеличена вдвое;
- Рекомендуемая дозировка Мелоксикама при лечении болезни Бехтерева (системное заболевание суставов позвоночного столба): не более 15 мг препарата в сутки.
- Применение Мелоксикама у пациентов, в истории болезни которых, числятся различные заболевания, характеризующиеся язвенными поражениями органов пищеварительной системы, должно проходить обязательно под пристальным наблюдением медицинского персонала (высок риск возникновения внутренних кровотечений);
- Пациенты, принимающие Мелоксикам одновременно с мочегонными лекарственными средствами, должны принимать большое количество жидкости;
- При возникновении любых аллергических реакции, которые могут быть связаны с применением Мелоксикама, необходимо немедленно прекратить его прием и обязательно обратиться к лечащему врачу;
- Применение Мелоксикама у пациентов пенсионного возраста должно сопровождаться обязательным мониторингом функционального состояния органов мочевыделительной системы;
- Применение Мелоксикама у пациентов, страдающих функциональными нарушениями деятельности почек низкой и средней степени тяжести, должно проходить в уменьшенной дозировке;
- Исходя из того, что применение Мелоксикама может вызвать побочные эффекты, связанные со спутанностью сознания или сонливостью, пациенты, чья работа связана с быстротой реакции или управлении транспортными средствами любой категории, должны отказаться от подобной деятельности на всем протяжении лечения;
- Для предотвращения развития побочных эффектов, связанных с деятельностью органов пищеварительной системы, у пациентов, имеющих к ним склонность, применение Мелоксикама должно проходить в минимальной дозировке;
- Пациенты, перенесшие тяжелые заболевания, а также имеющие склонность к злоупотреблению алкогольными напитками, должны принимать Мелоксикам с осторожностью.
4. Побочные действия
- Нарушение органов кроветворной системы (малокровие, снижение количества тромбоцитов, снижение количества лейкоцитов);
- Нарушения пищеварительной системы (боли в области живота, изжога, тошнота, расстройства стула, рвота, воспаление пищевода, кишечная колика, изъявления органов пищеварительной системы, воспаления органов полости рта);
- Нарушения нервной системы (головные боли, головокружение, ощущение шума в ушах);
- Нарушения мочевыделительной системы (различные функциональные нарушения деятельности почек);
- Различные аллергические реакции (повышенная чувствительность к свету, кожные высыпания, спазм бронхов, кожный зуд, );
- Нарушения сердечно-сосудистой системы (приливы крови к различным областям тела, нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления, отеки различных областей тела, ощущение сердцебиения);
- Нарушения органов чувств (ощущение шума в ушах, различные нарушения зрительного восприятия, воспаление конъюнктивы глаз).
5. Противопоказания
- Возраст пациентов, менее 15 лет;
- Язвенная болезнь желудка в острой фазе;
- Беременность и период лактации;
- Индивидуальная непереносимость Мелоксикама и его компонентов;
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в острой фазе;
- Выраженные функциональные нарушения деятельности печени;
- Повышенная чувствительность к Мелоксикаму и его компонентам;
- Функциональная недостаточность деятельности почек;
- Кровотечения различного происхождения;
- Заболевания кишечника, сопровождающиеся воспалительными процессами;
- Прогрессирующие заболевания печени;
- Функциональная недостаточность деятельности сердца;
- Активные заболевания почек.
6. При беременности и лактации
Несмотря на то, что наличие негативного влияния на организм матери или ребенка на данный момент не описано, Мелоксикам противопоказан к применению на всех сроках беременности и в период грудного вскармливания.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Одновременное применение Мелоксикама с препаратами, понижающими способность крови к свертыванию, приводит к развитию кровотечений различной локализации;
- Одновременное применение Мелоксикама с противовоспалительными лекарственными препаратами негормонального происхождения приводит к развитию изъявлений органов пищеварительной системы;
- При одновременном применении Мелоксикама с Колестирамином приводит к ускорению выведения Мелоксикама из организма;
- Одновременное применение Мелоксикама с препаратами, оказывающими отрицательное действие на величину артериального давления, приводит к снижению лечебного эффекта последних;
- При одновременном применении Мелоксикама с различными мочегонными препаратами приводит к развитию функциональной недостаточности деятельности почек у пациентов, страдающих обезвоживанием;
- Одновременное применение Мелоксикама с препаратами, в чей состав входят ионы лития, приводит к увеличению концентрации последних и развитию соответствующих побочных эффектов;
- При дновременном применении Мелоксикама с Метотрексатом приводит к угнетению деятельности красного костного мозга;
- Одновременное применение Мелоксикама с Циклоспорином приводит к усилению токсического эффекта последнего, направленного на почки;
- Одновременное применение Мелоксикама с внутриматочными противозачаточными средствами приводит к ослаблению лечебного эффекта последних.
8. Передозировка
- Нарушения нервной системы (спутанность сознания, тошнота);
- Нарушения пищеварительной системы (тошнота, боли в области желудка, рвота, функциональная недостаточность деятельности печени);
- Нарушения сердечно-сосудистой системы (кровотечения органов пищеварительной системы, различные нарушения сердечного ритма);
- Нарушения органов дыхательной системы (остановка дыхания);
- Нарушение мочевыделительной системы (функциональная недостаточность деятельности почек в острой форме).
9. Форма выпуска
Таблетки, 7.5, 15 мг - 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 200, 300 шт. Суппозитории (свечи) ректальные, 7.5 или 15 мг - 6 или 12 шт. Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1.5 мл - амп. 3, 5 или 10 шт.
10. Условия хранения
Мелоксикам следует хранить в защищенном от света месте. Рекомендуемый температурный режим - не превышая комнатной температуры. Срок хранения - не более 2 лет.
11. Состав
1 мл раствора:
- мелоксикам - 10 мг.
1 таблетка:
- мелоксикам - 15 мг;
- Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрата дигидрат, повидон (поливинилпирролидон), натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Мелоксикам опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Loading...