Аминазин - инструкция по применению. Препарат "Аминазин": отзывы врачей, инструкция по применению, состав и описание Аминазин инструкция по применению аналоги
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от красновато-коричневого до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 82.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 140 мг, лактозы моногидрат - 60 мг, коповидон - 1.4 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, магния стеарат - 4 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F25509 - 16 мг, в т. ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный - 40%, макрогол-3350 - 20.2%, тальк - 14.8%, краситель железа оксид красный - 20.2%, краситель железа оксид черный - 4%, краситель железа оксид желтый - 0.8%.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.
Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.
Показания
Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с ), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе "литических смесей" в анестезиологии.
Противопоказания
Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.
Дозировка
Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.
При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.
Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.
Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.
При одновременном применении с , содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.
При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.
При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Особые указания
С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.
Применение в детском возрасте
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).
Аминазин – это первый синтезированный нейролептик группы антипсихотических средств, появившийся еще в 1950 году.
Выпускается в форме таблеток и драже (0,025 г), раствора для внутримышечных (ампулы по 5 мл 0,5% раствора) и внутривенных (по 2 мл 2,5% раствора) инъекций.
Международное название препарата – Хлорпромазин. Аминазин является средством, которое входит в список жизненно важных лекарственных препаратов.
Фармакологическое действие Аминазина
Согласно инструкции, Аминазин относится к лекарствам, которые тормозят функции центральной нервной системы. Препарат, как типичный нейролептик, не вызывает снотворного эффекта, при условии применения рекомендованных доз. Несмотря на то, что с каждым годом разнообразие средств данной группы неуклонно растет, Аминазин широко применяют в медицинской практике повсеместно.
Одна из главных заслуг Аминазина – действие седативного характера, которое заключается в успокаивающем влиянии на ЦНС. Если дозировку препарата увеличивать, тогда возрастет общее успокоение, при этом опорно-двигательные рефлексы и двигательная активность будут снижены. Также расслабится и скелетная мускулатура. Под действием Аминазина, который снижает реактивность пациента в отношении различных стимулов, сознание полностью сохраняется, то есть человек не теряет контроль над происходящим вокруг. Если препарат использовать вместе с противосудорожными средствами, тогда воздействие последних намного увеличится.
Особенностью препарата является его влияние на эмоциональное состояние человека, а также антипсихотический эффект. Действие Аминазина направлено на устранение психомоторного возбуждения, уменьшение или полное снятие страхов, напряжения и тревог, ослабление или устранение галлюцинаций и бреда у людей, страдающих психозами и неврозами.
Также действие Аминазина имеет блокирующий характер – оно направлено на дофаминергические (участвующие в построении моторной координации и модулировании нейроэндокринных сигналов) и адренергические (реагирующие на норадреналин и адреналин) рецепторы.
По инструкции Аминазин в той или иной степени устраняет результаты воздействия адреналина и адреномиметических веществ. Но такая способность препарата не касается устранения гипергликемического эффекта адреналина, который повышает уровень сахара в крови.
Относительно слабо выражена способность ЛС блокировать холинорецепторы, способные преобразовывать свой контакт с ацетилхолином в сокращения мышц, нервные импульсы и другие особые эффекты.
Согласно инструкции, Аминазин может также успокоить икоту и устранить рвотный рефлекс. Помимо этого препарат снижает температуру тела при искусственном охлаждении организма (гипотермическое действие Аминазина). В некоторых случаях ЛС влияет на центры терморегуляции, при этом температура тела может повыситься.
Также препарат производит антигистаминное и противовоспалительное действие умеренного характера, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кининов и гиалуронидазы. Если пациент принимает снотворные, местноанестезирующие или обезболивающие средства, то Аминазин усиливает их действие.
Показания к применению Аминазина
В инструкции к Аминазину указано, что показания к приему средства следующие:
- галлюцинаторно-параноидные и параноидные состояния хронического типа;
- шизофрения;
- психотические нарушения у больных эпилепсией;
- маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
- неврозы и психические болезни, сопровождающиеся страхами, бессонницей, напряжением и возбуждением;
- ажитированная депрессия у больных с маниакально-депрессивным психозом;
- рвота у беременных;
- зудящие дерматозы;
- болезнь Меньера;
- неврологические болезни, которые сопровождаются увеличением мышечного тонуса.
Также Аминазин нередко назначают при лечении химиотерапевтическими средствами и при лучевой терапии.
При сильном и постоянном болевом синдроме Аминазин разрешено сочетать с анальгезирующими средствами, а также со снотворными препаратами и транквилизаторами.
Способы применения Аминазина
Дозировки препарата назначает врач индивидуально каждому пациенту. Если средство имеет форму таблеток или драже, тогда взрослым людям рекомендуется принимать по 10-100 мг за раз, при этом суточная дозировка составляет от 25 до 600 мг.
Детям (1-5 лет) Аминазин показан в объеме 500 мкг на килограмм веса каждые 4-6 часов, детям старше 5 лет – треть или половина дозы взрослого человека.
При использовании препарата в форме инъекций начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг. Введение внутримышечное или внутривенное детям старше 1 года подразумевает 250-300 мкг на килограмм веса за одну инъекцию.
Противопоказания к применению Аминазина
Применение Аминазина запрещено при наличии следующих заболеваний:
- прогрессирующие системные болезни головного и спинного мозга;
- нарушения работы почек, печени и органов кроветворения;
- тяжелые сердечнососудистые заболевания;
- закрытоугольная глаукома;
- микседема;
- поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
- тромбоэмболическая болезнь;
- задержка мочи;
- травмы мозга;
- выраженное угнетение центральной нервной системы;
- коматозное состояние.
Побочное действие Аминазина
Препарат может вызвать следующие сбои в функциях организма:
- нарушение зрения, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, судороги, ЗНС;
- тахикардия, артериальная гипотензия (чаще всего при внутривенном введении);
- агранулоцитоз, лейкопения;
- холестатическая желтуха, диспепсические явления (при употреблении препарата в форме драже или таблеток);
- затрудненное мочеиспускание;
- импотенция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела;
- зуд, кожная сыпь, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит;
- фотосенсибилизация, пигментация кожи;
- отложение хлорпромазина в передних тканях глаза, что может ускорить старение хрусталика.
Особенно осторожно Аминазин назначают при следующих состояниях и болезнях:
- нарушения функции печени;
- патологические изменения картины крови;
- синдром Рейе;
- алкогольная интоксикация;
- сердечнососудистые болезни;
- рак молочной железы;
- болезнь Паркинсона;
- предрасположенность к развитию глаукомы;
- задержка мочи;
- язва желудка и 12-перстной кишки;
- эпилептические припадки;
- хронические болезни органов дыхания (в особенности у детей);
- пожилой возраст;
- истощение вследствие перенесенных заболеваний и операций.
Применение в период беременности и лактации
Иногда Аминазин назначают беременным, но в ограниченных дозах, которые еще больше сокращают в третьем триместре. Необходимо учесть, что действующее вещество препарата пролонгирует роды, это может вызвать дополнительные трудности и опасность как для матери, так и для ребенка.
Если препарат нужно принимать во время лактации, тогда грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Состав и форма выпуска препарата
2 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.
Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.
Показания
Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с ), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе "литических смесей" в анестезиологии.
Противопоказания
Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.
Дозировка
Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.
При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.
Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.
Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.
При одновременном применении с , содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.
При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.
При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Особые указания
С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).
Аминазин – это антипсихотическое средство из группы производных фенотиазина. Препарат оказывает антипсихотическое, противорвотное и седативное действие, устраняет галлюцинации и бред, уменьшает аффективные реакции, беспокойство и тревогу, купирует психомоторное возбуждение, понижает двигательную активность.
Форма выпуска и состав
Аминазин выпускается в форме драже и раствора в ампулах. Действующее вещество – хлорпромазина гидрохлорид.
Показания к применению Аминазина
Аминазин показан при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, алкогольном психозе, психомоторном возбуждении при шизофрении, маниакально-депрессивном психозе, ажитированной депрессии у пациентов с пресенильным психозом, психических расстройствах при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся напряжением и возбуждением. Кроме того, Аминазин применяют при упорных болях, стойких нарушениях сна, невротических заболеваниях с повышением мышечного тонуса, болезни Меньера, зудящих дерматозах, а также для лечения и профилактики рвоты при лучевой терапии и лечении противоопухолевыми препаратами.
Противопоказания
Согласно инструкции к Аминазину, данный препарат противопоказан при:
- прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга;
- нарушении функции почек, печени или кроветворных органов;
- тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
- закрытоугольной глаукоме;
- тромбоэмболической болезни;
- выраженном угнетении ЦНС;
- поздней стадии бронхоэктатической болезни;
- травмах головного мозга;
- коматозном состоянии;
- задержке мочи при гиперплазии предстательной железы.
Способ применения и дозировка Аминазина
Дозировка препарата устанавливается индивидуально. При приеме внутрь разовая доза для взрослого человека составляет 10-100 мг, суточная – 25-600 мг. При внутривенном или внутримышечном ведении начальная доза – 25-50 мг.
Побочные действия Аминазина
При применении Аминазина возможны следующие нежелательные эффекты:
- со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия и артериальная гипотензия;
- со стороны ЦНС – нечеткость зрения, акатизия, паркинсонический синдром, нарушения терморегуляции, дистонические экстрапирамидные реакции;
- со стороны системы кроветворения – агранулоцитоз, лейкопения;
- со стороны пищеварительной системы – диспептические явления, холесатическая желтуха;
- со стороны эндокринной системы – импотенция, сбой менструального цикла, увеличение массы тела, увеличение массы тела;
- со стороны мочевыделительной системы – затруднение мочеиспускания;
- дерматологические реакции – фотосенсибилизация, пигментация кожи;
- аллергические реакции – зуд, кожная сыпь, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит;
- со стороны органа зрения – возможно отложение хлорпромазина в роговице и хрусталике, что при длительном применении препарата может ускорять процессы старения хрусталика.
Особые указания
Препарат Аминозин следует с особой осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, патологическими изменениями картины крови, алкогольной интоксикацией, раком молочной железы, синдромом Рейе, болезнью Паркинсона, сердечно-сосудистыми заболеваниями, предрасположенностью к развитию глаукомы, хроническими заболеваниями органов дыхания.
При проявлении признаков гиперермии препарат следует немедленно отменить.
В период лечения недопустимо употреблять алкоголь.
У пожилых, а также ослабленных и истощенных пациентов, Аминазин применяется с осторожностью, так как повышен риск чрезмерного гипотензивного и седативного действия.
Аминазин может повлиять на способность пациента к видам деятельности, требующим высокой скорости психомоторных реакций.
Препарат «Аминазин» выпускается в виде драже, таблеток и инъекционного раствора.
Таблетки покрыты пленочной оболочкой красновато-коричневого оттенка, в каждой из них содержится 25, 50 или 100 мг активного вещества - гидрохлорида хлорпромазина. На поперечном разрезе таблетка белая или почти белая. В состав препарата также входит картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат и ряд других вспомогательные веществ. Таблетки упакованы в контурные ячейки, в пачке - 10 или 20 шт.
В состав драже, кроме 25, 50 или 100 мг гидрохлорида хлорпромазина, входят сахароза, крахмальная патока, желатин, воск, тальк, диоксид титана и подсолнечное масло. Драже выпускается в картонных пачках по 10, 30, 50 и 100 шт. (в контурных ячейках) или полимерных банках по 1600, 2285 и 3200 шт.
Раствор для инъекций выпускается в ампулах объемом 1, 2, 5 и 10 мл, в его состав также входят дополнительные компоненты, в частности, безводный сульфат натрия и аскорбиновая кислота. В 1 мл раствора содержится 25 мг гидрохлорида хлорпромазина.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат «Аминазин», принадлежа к нейролептикам, имеет выраженное седативное действие. Лекарственное средство способно существенно снижать интенсивность либо полностью устранять галлюцинации и/или бред, купировать психомоторное возбуждение, уменьшать уровень проявления аффективных реакций, беспокойства и тревожности, а также двигательной активности.
Терапевтический эффект препарата обусловлен способностью «Аминазина» блокировать постсинаптические допаминергические рецепторы в мезолимбических структурах головного мозга, а также блокирующим воздействием на α-адренорецепторы, подавляя высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Вместе с тем, в результате блокады допаминовых рецепторов возрастает уровень секреции пролактина гипофизом.
«Аминазин» также обладает центральным противорвотным действием, которое связано с угнетением либо блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Периферическое противорвотное действие обусловлено блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотный эффект, вероятно, усиливают антихолинергические, седативные и антигистаминные свойства препарата.
Предполагается, что седативный эффект «Аминазина» объявляется альфа-адреноблокирующей активностью действующего вещества, которое при этом оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
Хлорпромазин после приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно быстро, но иногда не в полном объеме. Максимальных показателей уровень концентрации препарата достигает обычно через 2-4 ч после приема.
Учитывая эффект "первого прохождения" препарата через печень, концентрация в плазме после приема таблеток или драже оказывается меньше, чем после внутримышечного введения. Препарат интенсивно метаболизируется в печени, образуя при этом как активные, так и неактивные метаболиты.
Более 95% хлорпромазина связываются с белками плазмы, широко распределяясь в организме и проникает через гематоэнцефалический барьер. Уровень содержания препарата в мозге выше, чем в плазме.
Важно учитывать, что фармакокинетические параметры могут варьироваться у одного и того же пациента. При этом прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом отсутствует.
Период полувыведения хлорпромазина обычно составляет порядка 30 часов. Предполагается, что элиминация метаболитов препарата требует более долго периода. длительной.
«Аминазин» покидает организм пациента через почки, а также выводится с желчью в виде метаболитов.
Показания
Лекарственное средство используется:
- при затяжных параноидных и галюцинаторных состояниях, психомоторной иннервации, алкогольном психозе, маниакальных галюцинациях, которые возникают на фоне делириидепрессивного психоза и других психических расстройств эндогенной природы, проявляющихся преимущественно в молодом и зрелом возрасте и проходящих в циклической форме;
- при рвоте у беременных и болезни Меньера - как эффективный противорвотный препарат;
- для лечения хлорэтиламинамии при онкологических заболеваниях;
- при зудящих дерматозах и подобного рода патологических состояниях.
«Аминазин» также назначается в целях:
- премедикации и потенцированного наркоза;
- искусственной гипотермии (в составе литических смесей, которые вводятся внутривенно или внутримышечно).
Показанием к применению «Аминазина» также считаются:
- ажитированная депрессия, в сочетании с пресенильным психозом;
- невротические заболевания с дальнейшим повышением мышечного тонуса;
- упорные боли, включая каузалгии (препарат используется в сочетании с анальгетиками); стойкие нарушения сна (препарат используется в сочетании со снотворными и транквилизаторами).
Дозировка, режим приема и продолжительность лечения
Разовая доза для взрослых пациентов составляет обычно от 10 до 100 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.
Детям возраста 1-5 лет дозировка рассчитывается по формуле - 500 мкг на кг массы тела, с учетом приема каждые 4-6 часа.
Для детей старше пяти лет в стандартных случаях взрослую дозировку делят вдвое или втрое, в зависимости от возраста, показаний и общего состояния.
При внутримышечном или внутривенном введении взрослым пациентам в качестве начальной дозы назначается от 25 до 50 мг. Детям старше года препарат вводят в разовой дозировке, рассчитанной по формуле - 250-500 мкг на кг массы тела.
Независимо от лекарственной формы, дозировка препарата и частота его применения определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов составляет:
- 300 мг при приеме внутрь;
- 150 мг при внутримышечном введении;
- 100 мг при внутривенном введении.
Побочное действие
Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов, возникающих при назначении «Аминазина», выделяются:
- со стороны центральной нервной системы: акатизия, нечеткость зрения, реже - дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении препарата) и тахикардия;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: вероятны диспептические проявления, значительно реже - развитие холестатической желтухи;
- со стороны системы кроветворения: лейкопения и агранулоцитоз (редко);
- со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание (редко);
- со стороны эндокринной системы: гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела.
Возможны аллергические реакции, выражающиеся в кожном зуде и высыпаниях.
Значительно более редко при использовании «Аминазина» наблюдается эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, фотосенсибилизация и другие дерматологические проявления.
Противопоказания к применению
Лекарственное средство «Аминазин» не применяется в следующих случаях:
- нарушения функции печени и/или почек;
- заболевания кроветворных органов;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
- микседема;
- заболевания сердечно-сосудистой системы в тяжелых формах;
- тромбоэмболическая болезнь;
- бронхоэктатическая болезнь (в поздних стадиях);
- закрытоугольная глаукома;
- задержка мочи, возникающая на фоне гиперплазии предстательной железы;
- выраженное угнетение центральной нервной системы и коматозные состояния;
- травматические повреждения мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат, назначаемый в период беременности, необходимо применять в максимально низких дозах. Кроме того, следует ограничить продолжительность лечения. В конце беременности рекомендуется понижение дозировки «Аминазина».
Необходимо учитывать, что препарат способен оказывать пролонгирующее воздействие на роды.
В период лечения «Аминазином» грудное вскармливание нужно прекратить, так как хлорпромазин и его метаболиты, преодолевая плацентарный барьер, выделяется в грудном молоке.
Как показали клинические исследования, хлорпромазин способен оказывать тератогенное действие. Использование «Аминазина» в высоких дозах во время беременности могло вызывать у новорожденных нарушения пищеварения, которые связаны с атропиноподобным действием, а также формирование экстрапирамидного синдрома.